Вазонит

Описание

Вазонит – препарат, улучшающий микроциркуляцию и относящийся к группе ангиопротекторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 600 мг (по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующим веществом Вазонита является пентоксифиллин, в качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:

• Целлюлоза микрокристаллическая – 13,5 мг;
• Кремния диоксид коллоидный – 3 мг;
• Магния стеарат – 4,5 мг;
• Гипромеллоза 15000 сР – 104 мг;
• Кросповидон – 15 мг.

В состав оболочки входят:

• Тальк – 11,842 мг;
• Гипромеллоза 5 сР – 3,286 мг;
• Макрогол 6000 – 3,943 мг;
• Диоксид титана – 3,943 мг;
• Полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) – 0,986 мг.

Показания к применению

Показаниями к применению Вазонита являются:

• Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• Дисциркуляторная и атеросклеротическая энцефалопатия, ангионевропатия (болезнь Рейно, парестезии);
• Нарушения кровообращения глаза (хроническая и острая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза);
• Нарушения периферического кровообращения на фоне диабетических, атеросклеротических и воспалительных процессов (в том числе при перемежающейся хромоте, вызванной облитерирующим эндартериитом, атеросклерозом, диабетической ангиопатией);
• Трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения венозной или артериальной микроциркуляции (трофические язвы, отморожения, посттромбофлебитический синдром, гангрена);
• Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Препарат назначается в целях симптоматического лечения последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (головокружение, нарушения концентрации внимания и памяти).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Вазонита являются:

• Массивные кровотечения;
• Кровоизлияния в сетчатку глаза;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острый геморрагический инсульт;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным метилксантина;
• Период беременности и лактации;
• Возраст менее 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).

С осторожностью Вазонит назначается при:

• Артериальной гипотензии;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Нарушении ритма сердца;
• Атеросклерозе коронарных и/или церебральных сосудов;
• Почечной и печеночной недостаточности;
• Повышенной склонности к кровоточивости;
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Состояниях после недавно перенесенных хирургических вмешательств (из-за риска развития кровотечений).

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь после еды, не нарушая целостности таблетки и запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев рекомендуется принимать по 1 таблетке (600 мг) Вазонита утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Продолжительность лечения и режим дозирования определяется врачом в соответствии с клинической картиной заболевания и достигаемым терапевтическим эффектом.

При лечении пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата до 600 мг.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени уменьшение дозы должно производиться с учетом индивидуальной переносимости.

Лечение пациентов с низким артериальным давлением, а также пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (гемодинамически значимые стенозы сосудов головного мозга, тяжелая форма ишемической болезни сердца) рекомендуется начинать с малых доз. В подобных случаях допускается только постепенное увеличение дозы.

Побочные действия

Применение Вазонита может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, боли в эпигастрии, сухость во рту, снижение аппетита, ощущения переполнения и давления в области желудка, атония кишечника, холестатический гепатит, обострение холецистита, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных ферментов;
• Со стороны центральной нервной системы: головные боли и головокружение, нарушения сна, тревожность, судороги, зафиксированы случаи развития асептического менингита;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия;
• Со стороны системы кроветворения и гомеостаза: редко – тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гипофибриногенемия, кровотечения (из кишечника, сосудов желудка, слизистых оболочек и кожи). В процессе лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови;
• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная ломкость ногтей, гиперемия кожи лица, отеки;
• Со стороны органов зрения: нарушения зрения, скотома;
• Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек Квинке, кожный зуд, крапивница, анафилактический шок.

Особые указания

В процессе терапии необходимо контролировать артериальное давление. Для пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением доза препарата должна быть уменьшена.

При наличии выраженных нарушений функции почек лечение рекомендуется проводить под тщательным наблюдением врача.

При возникновении кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза применение Вазонита следует отменить.

Систематический контроль гематокрита и гемоглобина необходим при лечении пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство.

При одновременном применении антикоагулянтов и Вазонита следует контролировать показатели свертывающей системы крови (включая МНО).

При лечении пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, требуется корректировка дозы, так как одновременный прием Вазонита в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии.

Терапия пожилых пациентов может потребовать уменьшения дозы, ввиду снижения скорости выведения и повышения биодоступности.

В процессе лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков.

Курение может способствовать снижению терапевтического эффекта Вазонита.

При управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов необходимо соблюдать осторожность, так как применение препарата может вызывать головокружение.

Аналоги

Аналогами Вазонита являются: Пентилин, Пентилин Форте, Пентоксифиллин-Акри, Трентал 400.

Сроки условия хранения

Срок годности – 5 лет. Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Фармакологическое действие

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени - в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

При приеме таблеток внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию.

Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при "первом прохождении", в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч.

Выведение

Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелом нарушении функции почек выделение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Дозировка

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза - 1.2 г.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, желательно после приема пищи.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, тахикардия, сонливость, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, возможны тонико-клонические судороги, рвота типа "кофейной гущей" (как признак желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах назначают диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефотетана, цефоперазона), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Беременность и лактация

Применение препарата Вазонит при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита при нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Применение в детском возрасте

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.