Валз

Описание

Валз – периферический вазодилататор, применяемый при лечении заболеваний сердечнососудистой системы.

Фармакологическое действие Валза

Согласно инструкции Валз является периферическим вазодилататором, который является специфическим блокатором АТ1, оказывает гипотензивное действие и не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.

Форма выпуска

Согласно инструкции Валз выпускают в виде овальных, двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток желтого цвета с надписью «V» с одной стороны, боковыми рисками и риской с другой стороны по 40 мг и 160 мг и таблеток розового цвета с надписью «V» с одной стороны, боковыми рисками и риской с другой стороны по 80 мг в ячейковых контурных упаковках. Одна таблетка Валза содержит:

• Валсартана – 40 мг (80 мг или 160 мг);
• Лактозы моногидрата – 21,11 мг (42,22 мг или 84,44 мг);
• Повидона K29-32 – 3,6 мг (7,2 мг или 14,4 мг);
• Целлюлозы микрокристаллической – 18 мг (36 мг или 72 мг);
• Кроскармеллозы натрия – 5,4 мг (10,8 мг или 21,6 мг);
• Талька – 0,9 мг (1,8 мг или 3,6 мг);
• Магния стеарата – 0,63 мг (1,26 мг или 2,52 мг);
• Кремния диоксида коллоидного – 0.36 мг (0,72 мг или 1,44 мг).

Пленочная оболочка таблеток Валз содержит опадрай II 85G32407 желтого – 3,6 мг, 7,2 мг или 14,4 мг, а также:

• Поливинилового спирта – 1,584 мг (3,168 мг или 6,336 мг);
• Макрогола-3350 – 0,444 мг (0,889 мг или 1,778 мг);
• Талька – 0,72 мг (1,44 мг или 2,88 мг);
• Красителя железа оксида желтого – 0,128 мг (для 40 мг таблеток желтого цвета);
• Красителя железа оксида желтого – 0,029 мг и красителя железа оксида красного – 0,049 мг (для 80 мг таблеток розового цвета);
• Красителя железа оксида желтого – 0,910 мг и красителя железа оксида красного – 0,016 мг (для 160 мг таблеток желтого цвета);
• Титана диоксида – 0,598 мг (1,373 мг или 1,976 мг);
• Лецитина – 0,126 мг (0,252 мг или 0,504 мг).

Аналоги Валза

Аналогами Валза по действующему веществу являются:

• Диован;
• Валсафорс;
• Тантордио;
• Валсартан Зентива;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

К аналогам Валза по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

• Апровель;
• Атаканд;
• Блоктран;
• Брозаар;
• Вазотенз;
• Зисакар;
• Ибертан;
• Ирсар;
• Ирбесартан;
• Лозартан;
• Лосакор;
• Кандесар;
• Кардомин-Сановель;
• Кардосал 10;
• Кардостен;
• Карзартан;
• Лакеа;
• Лозарел;
• Лотор;
• Лориста;
• Маклеодз;
• Микардис;
• Навитен;
• Прайтор;
• Презартан;
• Реникард;
• Телмисартан-Рихтер;
• Теветен;
• Фирмаста.

Способ применения Валза

В соответствии с инструкцией Валз принимают внутрь, запивая жидкостью независимо от приема пищи. Дозировка препарата зависит от заболевания, а именно:

• При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг с возможным увеличением до 160 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель;
• При хронической сердечной недостаточности доза составляет по 40 мг дважды в сутки с постепенным увеличением до 80 мг;
• При стабильных показателях гемодинамики после перенесенного инфаркта миокарда доза составляет 20 мг дважды в сутки с постепенным увеличением до 40 мг, 80 мг и 160 мг дважды в сутки;
• При легких и умеренных нарушениях функции печени без развития холестаза доза составляет 80 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Валза по отзывам вызывает осложнения со стороны различных систем организма, а именно:

• Кровотечения, сердечную недостаточность, снижение артериального давления, ортостатическую гипотензию и васкулит (сердечнососудистая система);
• Кашель (дыхательная система);
• Диарею, абдоминальную боль и тошноту (пищеварительную систему);
• Постуральное головокружение, обморок, бессонницу, депрессию, снижение либидо, головокружения, невралгию и головную боль (центральная нервная система);
• Вертиго (органы слуха и лабиринтный аппарат);
• Нейтропению и тромбоцитопению (система кроветворения);
• Боль в спине, артрит, судороги мышц, миалгию и артралгию (костно-мышечная система);
• Нарушение функции почек и острую почечную недостаточность (мочевыделительная система);
• Гиперкалиемию (обмен веществ);
• Снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке, гиперкреатининемию, повышение активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемию (лабораторные показатели).

Также применение Валза по отзывам может приводить к:

• Сывороточной болезни;
• Повышенной чувствительности;
• Ангионевротическому отеку;
• Кожной сыпи и зуду;
• Вирусным инфекциям;
• Инфекциям верхних дыхательных путей;
• Фарингиту;
• Синуситу;
• Конъюнктивиту;
• Риниту;
• Гастроэнтериту;
• Чувству усталости;
• Астении;
• Носовым кровотечениям;
• Отекам.

В случаях передозировки применение Валза по отзывам вызывает снижение артериального давления.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией Валз необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при комнатной температуре до 30°C. Срок хранения медикамента при соблюдении рекомендаций составляет 3 года.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое - 94-97%. При достижении равновесного состояния Vd - 17 л.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

Метаболизм

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

T1/2α - < 1 ч, T1/2β составляет около 9 ч.

После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) - в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);

— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, гиперкалиемии, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, при гипонатриемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Дозировка

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза/сут и при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 мг (1/2 таб. 40 мг) 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза/сут. Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза/сут - к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Беременность и лактация

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития РААС, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Особые указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Притивопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящиеся на гемодиализе.

У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Притивопоказано применение при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз составляет 80 мг.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.