Описание
Гепасол-Нео – препарат с содержанием раствора аминокислот для парентерального питания, применяемый при лечении печеночной недостаточности.
Форма выпуска и состав
Гепасол-Нео выпускают в форме раствора для инфузий 8%: прозрачного, от слабо-желтого цвета до бесцветного; с осмолярностью – 770 мОсм/л, рН – 5,7-6,3 (по 500 мл в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке или 10 флаконов в картонной коробке).
В 1 л раствора входят активные вещества: глицин – 5,82 г; L-аргинин – 10,72 г; L-гистидин – 2,8 г; L-серин – 2,24 г; L-метионин – 1,1 г; L-пролин – 5,73 г; L-изолейцин – 10,4 г; L-лейцин – 13,09 г; L-валин – 10,08 г; L-фенилаланин – 0,88 г; L-лизина моноацетат – 9,71 г (содержание L-лизина – 6,88 г); L-треонин – 4,4 г; L-аланин – 4,64 г; L-триптофан – 0,7 г; ацетилцистеин – 0,7 г (содержание L-цистеина – 0,52 г).
Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота – 4,42 г/л; вода для инъекций – до 1 л.
Энергетическая ценность раствора – 320 ккал/л (1344 кДж/л).
Показания к применению
Лечение и парентеральное питание (полное или частичное – при добавлении растворов жировых эмульсий и углеводов) при функциональных нарушениях печени (печеночной недостаточности), сопровождающихся нарушением функции мозга (печеночной энцефалопатией) и без нее;
Лечение прекоматозных состояний и печеночной комы.
Противопоказания
- Гипергидратация;
- Нарушения метаболизма аминокислот;
- Гипокалиемия;
- Гипонатриемия;
- Сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- Почечная недостаточность (у пациентов с почечной недостаточностью при печеночной коме нужно учитывать, какое из этих состояний более опасно);
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы больных не установлены);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования Гепасола-Нео устанавливается индивидуально. При назначении препарата учитывается концентрация аммиака в крови и степень тяжести течения заболевания.
Гепасол-Нео вводят внутривенно капельно. Скорость – 1,0-1,25 мл/кг массы тела в час (30-35 капель в минуту), что соответствует 0,08-0,1 г аминокислот/кг в час. Препарат можно вводить с максимальной скоростью – 1,25 мл/кг в час.
Максимальная доза Гепасола-Нео – 18,75 мл/кг в день.
Как правило, препарат применяют до полного исчезновения неврологических симптомов.
Побочные действия
При применении Гепасола-Нео в рекомендуемых дозах по показаниям побочные эффекты выявлены не были.
Особые указания
Целесообразно применять Гепасол-Нео только по приведенным показаниям, исключительно в медицинских стационарах.
Во время терапии периодически нужно контролировать электролитное и кислотно-щелочное состояние, степень гидратации организма, состояние функции почек.
Применять можно только прозрачный раствор. Перед применением нужно убедиться, что флакон с препаратом не поврежден.
Лекарственное взаимодействие
Есть информация о взаимодействии отдельных компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, что может приводить к увеличению клиренса.
Из-за многочисленных данных о взаимодействии in vitro добавлять другие препараты к раствору Гепасол-Нео не рекомендуется.
Гепасол-Нео совместим с такими антибиотиками, как: пиперациллин, эритромицин, цефтриаксон, амикацин, ампициллин, цефотаксим, доксициклин, гентамицин, хлорамфеникол, клиндамицин, пенициллин, нетилмицин, тетрациклин, тобрамицин и ванкомицин.
Также препарат можно применять одновременно со следующими лекарственными средствами: хлорпромазин, циклофосфамид, аминофиллин, циметидин, дигоксин, цитарабин, допамин, фамотидин, фторурацил, фитоменадион, фолиевая кислота, гепарин, метилпреднизолон, метотрексат, фуросемид, инсулин, лидокаин, кальция глюконат, метилдопа, метоклопрамид, пропранолол, морфин, норэпинефрин, низатидин, рибофлавин и ранитидин.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 15-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для парентерального питания. Оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие, принимает участие в метаболических процессах.
В состав препарата входят все 8 незаменимых аминокислот, 2 условно заменимые аминокислоты (L-аргинин и L-гистидин), которые синтезируются в недостаточном количестве при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота - всего 12.9 г/л).
L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.
L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине (эта аминокислота слабо усваивается в организме, при ее замене развитие гипераммониемии становится невозможным).
L-изолейцин, L-лейцин и L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.
Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у пациентов с циррозом печени и гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.
Препарат не содержит углеводов и электролитов.
Фармакокинетика
Введенные инфузионно аминокислоты проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот.
Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров 70:30) со скоростью 10.5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.
Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что со своей стороны уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек - подавляет.
Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. T1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5-15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которой образуется мочевина, выводимая из организма. При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых кислот составляет 99%, а заменимых - 97%. При этом общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот составляют 0.5 л/мин, т.е. 1.5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот - 0.6 л/мин, т.е. 3 мл/мин. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания.
Гепасол-Нео вводят в/в капельно со скоростью 1.0-1.25 мл/кг массы тела/ч (30-35 кап./мин), что соответствует 0.08-0.1 г аминокислот/кг/ч. Максимальная скорость введения - 1.25 мл/кг/ч (соответственно 0.1 г аминокислот/кг/ч).
Максимальная суточная доза составляет 18.75 мл/кг массы тела (1.5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для пациентов с массой тела 70 кг.
Продолжительность терапии устанавливают индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, потливость, лихорадка, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов и концентрации остаточного азота. Повышенная скорость введения может привести к гипергидратации и появлению периферических отеков, развитию отека легких.
Лечение: рекомендуется прекратить инфузию препарата, начать симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, приводящем к увеличению клиренса.
Известны многочисленные данные о взаимодействии in vitro, поэтому не рекомендуется добавлять другие лекарственные препараты к раствору Гепасола-Нео.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Гепасола-Нео совместим с антибиотиками - амикацином, ампициллином, цефотаксимом, цефтриаксоном, доксициклином, эритромицином, гентамицином, хлорамфениколом, клиндамицином, нетилмицином, пенициллином, пиперациллином, тетрациклином, тобрамицином и ванкомицином, а также с аминофиллином, циклофосфамидом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допамином, фамотидином, фитоменадионом, фторурацилом, фолиевой кислотой, фуросемидом, гепарином, хлорпромазином, инсулином, кальция глюконатом, лидокаином, метилдопой, метилпреднизолоном, метоклопрамидом, метотрексатом, морфином, низатидином, норэпинефрином, пропранололом, ранитидином и рибофлавином.
Беременность и лактация
Эффективность и безопасность применения препарата Гепасол-Нео при беременности и в период лактации не установлены. Применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Гепасол-Нео у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности (при печеночной коме у больных с почечной недостаточностью необходимо учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного).
При нарушениях функции печени
Возможно применение препарата по показаниям
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует применять только в стационарных медицинских учреждениях.
