Галидор

Описание

Галидор – миотропный спазмолитический препарат выраженного вазодилатирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галидора:

• Таблетки: круглые, белого или серовато-белого цвета, с легким характерным запахом, фаской и гравировкой HALIDOR на одной из плоских сторон (по 50 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость без запаха (в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; в картонной пачке по 2 упаковки или в картонной коробке по 10 упаковок).

Активное вещество – бенциклана фумарат:

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 ампула – 50 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки: поливинилацетат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, карбомер 934 P, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
Раствор: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Галидора показано для лечения сосудистых заболеваний:

Периферические сосуды: патологии с акроцианозом и спазмом сосудов, болезнь Рейно и хронические облитерирующие заболевания артерий;
Сосуды головного мозга: хроническая и острая церебральная ишемия (в составе комплексного лечения).

Препарат назначают для устранения спазма внутренних органов:

• Желудочно-кишечные патологии: в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, колиты – инфекционные и воспалительные, гастроэнтериты различной этиологии, особенно инфекционные. Холецистит, состояние после холецистэктомии, желчнокаменная болезнь, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди. Функциональные патологии толстого кишечника, послеоперационный метеоризм, тенезмы;
• Урологические синдромы: сопутствующая терапия мочекаменной болезни (при почечной колике – в сочетании с анальгетиками), тенезмы и спазмы мочевого пузыря.

В урологии Галидор также применяют для подготовки к инструментальным методам исследования.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Галидора являются:

• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• Тяжелая дыхательная недостаточность;
• Эпилепсия и другие формы спазмофилии;
• Геморрагический инсульт, перенесенный недавно;
• Черепно-мозговая травма (в течение последнего года);
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Острый инфаркт миокарда;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Галидор в форме таблеток следует принимать внутрь. В форме раствора – в виде в/в инъекций или инфузий и глубоких в/м инъекций.

Курс лечения и лекарственную форму препарата врач назначает индивидуально, учитывая клинические показания и состояние больного.

Рекомендуемое дозирование при лечении сосудистых заболеваний:

• Таблетки – по 100 мг 3 раза в день в течение 2-3 месяцев. Суточная доза не должна превышать 400 мг. Перерыв между курсами – 2-3 месяца;
• Раствор – по 100 мг 2 раза в день. 100 мг (4 мл) препарата необходимо развести в 100-200 мл 0,9% водного раствора хлорида натрия и в/в капельно вводить в течение 1 ч.

Дозирование для снятия спазма внутренних органов:

• Таблетки – 100-200 мг однократно, максимальная суточная доза – 400 мг. Поддерживающая терапия – по 100 мг 3 раза в день в течение 3-4 недель, затем – 2 раза в день. Препарат принимают до исчезновения симптомов заболевания, обычно 1-2 месяца;
• Раствор – в острых случаях: по 100-200 мг (4-8 мл) путем в/в медленной инъекции или 50 мг (2 мл) – глубоко в/м. Для в/в введения препарат разводят в 10-20 мл 0,9% водного раствора хлорида натрия. Курс лечения 2-3 недели, затем, в случае необходимости, пациента переводят на прием таблеток.

Побочные действия

Применение Галидора может вызвать следующие побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения походки и/или сна, тремор, расстройства памяти, бессонница. Редко – преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки. Очень редко – симптомы очагового поражения ЦНС;
Со стороны пищеварительной системы: чувство сытости, сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при одновременном введении других проаритмогенных препаратов);
Прочие: увеличение массы тела, общее недомогание, лейкопения, аллергические реакции. Редко – при в/в введении может возникнуть тромбофлебит.

Особые указания

Суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг при лечении в сочетании с сердечными гликозидами, а также со средствами, угнетающими функции миокарда или вызывающими гипокалиемию.

Парентеральное введение препарата противопоказано больным с тяжелой формой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности, имеющим предрасположенность к коллапсу; гипертрофией предстательной железы; задержкой мочи.

В случае длительного применения препарата рекомендуется не реже, чем 1 раз в 2 месяца проводить лабораторные исследования реологических свойств крови.

При парентеральном применении периодически следует менять места инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

В начале применения Галидора необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с симпатомиметиками повышается вероятность развития предсердных и желудочковых тахиаритмий, тахикардии.

При одновременном применении с анестетиками и седативными препаратами Галидор усиливает их угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с препаратами наперстянки повышается риск аритмии от возможной передозировки сердечных гликозидов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с хинидином и лекарственными средствами, снижающими уровень калия в крови (включая сердечные гликозиды и диуретики), так как возможна суммация проаритмогенных эффектов.

В случае одновременного назначения с Галидором бета-адреноблокаторов, необходимо учитывать противоположность хронотропных эффектов – положительного у бенциклана и отрицательного у бета-адреноблокаторов.

Препарат может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов и других антигипертензивных препаратов.

Одновременное применение со средствами, вызывающими побочные действия в виде спазмофилии, может способствовать увеличению этих эффектов вдвое.

Следует учитывать возможность усиления торможения агрегации тромбоцитов при сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности:

• Таблетки – 5 лет;
• Раствор – 3 года.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Дозировка

Сосудистые заболевания

Внутрь Галидор назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.

Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

Для устранения спазма внутренних органов

Внутрь Галидор назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

В острых случаях Галидор вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.

Передозировка

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Беременность и лактация

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.

Особые указания

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительном применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение в детском возрасте

Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.