Буторфанол

Описание

Буторфанол – препарат группы опиоидных ненаркотических анальгетиков для купирования болевых синдромов различной этиологии.

Форма выпуска и состав

Бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий раствор 2 мг/мл для внутримышечного или внутривенного введения. Выпускается в:

Ампулах, объемом 1 мл, прозрачных или темного стекла (в контурных ячейковых упаковках по 5 штук, в пачке картонной 1, 2, 4, 10 или 20 упаковок, пачки снабжены ампульным ножом);
Шприц-тюбиках, объемом 1 мл (в пачке картонной 1, 2 или 5 шприц-тюбиков).

Действующее вещество – буторфанола тартрат.

Вспомогательные компоненты: трилон Б, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания к применению

Буторфанол показан:

• При болях, причинами которых являются злокачественные новообразования;
• При выраженных болевых синдромах различного происхождения (в том числе при оперативных вмешательствах, а также предоперационном и послеоперационном периодах);
• При родах (если у плода отсутствуют признаки внутриутробной патологии).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Буторфанола являются:

• Повышенное внутричерепное давление;
• Угнетение дыхания;
• Черепно-мозговые травмы;
• Угнетение ЦНС;
• Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
• Судороги;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушение ритма сердечных сокращений;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
• Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (Промедол, Морфин, Фентанил).
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Беременность и период лактации (кроме снятия болевого синдрома при родах и подготовке к ним);
• Возраст до 18 лет.

Препарат не назначают на фоне лечения ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены.

Применять с осторожностью в пожилом возрасте (после 65 лет).

Способ применения и дозировка

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата определяет индивидуально лечащий врач.

В зависимости от возраста и состояния больного препарат вводят в следующих дозировках:

• Для снятие болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно, через каждые 3-4 часа по необходимости;
• Для премедикации – 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед началом операции;
• При проведении общей анестезии – 2 мг внутривенно, перед введением тиопентала натрия, затем добавляют по 0,5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Полная доза Буторфанола, требуемая для проведения общей анестезии, может варьироваться от 4 до 12,5 мг;
• В период родов – 1-2 мг препарата внутримышечно или внутривенно, роженицам на сроке беременности не менее 37 недель, только при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Чаще 1 раза в 4 часа вводить препарат не следует, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.

Пожилым людям (старше 65 лет) дозу рекомендуется снижать в 2 раза, а интервал между введениями увеличить до 6 часов.

Побочные действия

Наиболее часто применение Буторфанола может вызвать головокружение, сонливость, тошноту и рвоту. Редко возможны иные побочные эффекты со стороны органов и систем:

• Органы желудочно-кишечного тракта: редко - запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии;
• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): редко - сердцебиение, вазодилатация; крайне редко - обморок, снижение или повышение артериального давления, боль в грудной клетке, тахикардия;
• Нервная система и органы чувств: редко - эйфория, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, бессонница, сонливость, парестезия, головная боль, астения, тремор, звон в ушах, боль в глазах, нечеткость зрительного восприятия, летаргия; крайне редко - ажитация, враждебность, необычные сновидения, дисфория, галлюцинации, вертиго, депрессия, синдром отмены;
• Аллергические реакции: крайне редко – крапивница, сыпь;
• Прочее: редко – зуд, повышенная потливость, ощущение жара; крайне редко – поверхностное дыхание, уменьшение мочевыделения.

Также в процессе постмаркетинговых наблюдений отмечались: судороги, апноэ, бред, транзиторное затруднение движения и речи (связанные с чрезмерным влиянием препарата), лекарственная зависимость.

Побочные эффекты, которые может вызвать передозировка Буторфанолом: гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, гиповентиляция, ступорозное или коматозное состояние. При передозировке требуется поддерживать адекватную легочную вентиляцию, системную гемодинамику и температуру тела. При угнетении дыхания возможно введение специфического опиоидного антагониста Налоксона – 0,4-2 мг внутривенно. Следует обеспечить больного непрерывным наблюдением, при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких.

Особые указания

Перед началом терапии Буторфанолом нужно провести комплекс мероприятий, направленных на полное выведение из организма наркотических веществ у больных с наркотической зависимостью в анамнезе.

В процессе подготовки к родам препарат можно назначать только при условии тщательного врачебного контроля.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами работ, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

На протяжении всего курса лечения не следует употреблять этанол.

Не рекомендуется использовать препарат в качестве обезболивающего при непродолжительных оперативных вмешательствах, так как возможна длительная посленаркозная депрессия дыхания.

Не следует комбинировать прием препарата с приемом других опиоидных анальгетиков, поскольку велика вероятность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

На фоне применения снотворных и средств для общего наркоза, во избежание чрезмерного подавления активности дыхательного центра и усиления угнетения ЦНС, препарат принимается в уменьшенных дозах и под тщательным врачебным наблюдением.

Следует учитывать, что Буторфанол:

• Фармацевтически несовместим с барбитуратами, диазепамом;
• Теряет эффективность при одновременном применении с местными вазоконстрикторами, вводимыми интраназально;
• Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (анксиолитики, барбитураты, антипсихотические средства, этанол, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов).

Аналоги

Аналогами Буторфанола являются: Стадол, Веро-Буторфанол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 5-30 °С. Не замораживать.

Срок годности раствора – 2 года.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении - через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении - 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Дозировка

Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.

Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением тиопентала натрия, и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости - ИВЛ.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

С осторожностью - пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.