Бускопан

Описание

Бускопан – полусинтетический препарат, оказывающий спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.

Форма выпуска и состав

Бускопан выпускают в форме:

Ректальных суппозиториев 10 мг (гладкие, белые или цвета слоновой кости, продолговатые), по 5 штук в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке;
Таблеток покрытых оболочкой 10 мг (белые, двояковыпуклые, круглые, с почти неощутимым запахом), по 10 или 20 штук в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Активное вещество препарата - гиосцина бутилбромид.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав суппозиториев:

• Очищенная вода;
• Твердый жир W45.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав таблеток:

• 33 мг гидрофосфат кальция (безводный гидрогенфосфат кальция);
• 30 мг высушенный кукурузный крахмал;
• 4 мг кремния диоксид коллоидный;
• 2 мг гидролизованный картофельный крахмал;
• 0,5 мг винная кислота;
• 0,5 мг стеариновая кислота.

В состав оболочки входит:

• 0,505 мг повидон (поливинилпирролидон);
• 41,182 мг сахароза;
• 23,671 мг тальк;
• 2,761 мг акации камедь;
• 1,802 мг диоксид титана;
• 0,055 мг макрогол 6000 (полиэтиленгликоль);
• 0,012 мг воск карнаубский;
• 0,012 мг воск белый пчелиный.

Показания к применению

Бускопан назначают при:

• Желчной и почечной колике;
• Холецистите;
• Спастической дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• Пилороспазме;
• Альгодисменорее;
• Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Применение Бускопана противопоказано при:

• Миастении;
• Мегаколоне;
• Отеке легких;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Бускопан в виде таблеток не назначают детям младше 6 лет, кормящим и беременным женщинам. Также препарат не рекомендован больным с такими редкими наследственными нарушениями, как мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

Беременным женщинам, особенно в I триместре, суппозитории назначают с осторожностью, несмотря на то, что данных об отрицательном влиянии препарата на плод нет. Также не предоставлены данные о безопасности применения Бускопана женщинами в период лактации.

Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет Бускопан назначают внутрь по 1-2 таблетки или ректально по 1-2 суппозитория 3 раза в день.

Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.

Суппозиторий в прямую кишку вводят заостренным концом вперед.

Длительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

При применении Бускопана могут развиваться побочные эффекты:

• Сухость во рту;
• Тахикардия;
• Сухость кожных покровов;
• Парез аккомодации;
• Сонливость;
• Задержка мочи;
• Кожные реакции (редко);
• Затруднение дыхания (очень редко).

Особые указания

Бускопан назначают с осторожностью при:

• Обструкции мочевыводящих путей (включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы);
• Подозрении на кишечную непроходимость (включая стеноз привратника);
• Тахиаритмии (включая мерцательную аритмию).

Если неизвестного происхождения боль в животе продолжается либо усиливается, или в случаях, когда одновременно отмечаются такие симптомы, как чувствительность живота, тошнота, лихорадка, рвота, обморок, изменения частоты дефекаций и консистенции кала, снижение артериального давления, кровь в кале, следует немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Аналоги

Информация об аналогах Бускопана отсутствует, для назначения препарата со сходным терапевтическим эффектом рекомендуется обратиться к врачу.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата в любой лекарственной форме – 5 лет.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиноблокирующей активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 минут после приема.

Фармакокинетика

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние Cmax в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3 × 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; проводят поддерживающую и симптоматическую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.

Лекарственное взаимодействие

Бускопан может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Лечение и профилактика недержания мочи у детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.