Описание
Бетасерк – это лекарственный препарат, является синтетическим аналогом гистамина.
Действующее вещество Бетасерка – бетагистина дигидрохлорид.
Фармакологическое действие
Бетасерк относится к группе препаратов, улучшающих микроциркуляцию лабиринта. Применяется Бетасерк при патологических процессах вестибулярного аппарата для устранения звона и шума в ушах, для улучшения слуха, а также для снижения частоты и интенсивности головокружений.
При приеме Бетасерка внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ, максимальное количество в плазме крови наблюдается через 3 часа после применения Бетасерка. Активное вещество не связывается с белками плазмы.Выводится препарат почками в течение суток после приема.
Препарат хорошо переносится пациентами, что подтверждается исследованиями и отзывами о Бетасерке.
Согласно инструкции, Бетасерк не оказывает седативного эффекта и может назначаться пациентам в пожилом возрасте. Отзывы о Бетасерке пожилых людей подтверждают его активное применение в этом возрасте. Благодаря хорошей переносимости возможно применение Бетасерка довольно длительный срок.
Показания к применению
Бетасерк применяют при таких заболеваниях и состояниях:
- нарушения лабиринта и вестибулярного аппарата;
- головная боль, головокружение, рвота, тошнота, снижение слуха, шум или боль в ушах;
- водянка внутреннего уха и лабиринта;
- синдром и болезнь Меньера;
- посттравматическая энцефалопатия (комплексно);
- вертебробазилярная недостаточность (комплексно);
- атеросклероз сосудов мозга (комплексно).
Инструкция по применению Бетасерк и дозы
Согласно инструкции, Бетасерк применяют внутрь, полностью глотая таблетку, во время приема пищи. Запивают таблетки небольшим количеством воды.
Доза зависит от вида таблеток: Бетасерк по 8 мг – 1-2 таблетки 3 раза в день; Бетасерк по 16 мг - 1 таблетка 3 раза в день; Бетасерк по 24 мг – 1 таблетка 2 раза в день. Курс лечения длительный и зависит от тяжести и течения болезни, что подтверждается и отзывами о Бетасерке.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Бетасерка являются такие заболевания как:
- бронхиальная астма;
- феохромоцитома;
- первый триместр беременности;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острой фазе:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат во втором и третьем триместре беременности, детям, с язвой желудка и кишечника в истории болезни.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При применении Бетасерка с антигистаминными средствами может наблюдаться снижение лечебного эффекта.
Аналоги Бетасерка
К аналогам Бетасерка относят такие препараты:
- Альфасерк;
- Аснитон;
- Бетавер;
- Бетагистин;
- Вестибо;
- Микрозер;
-Тагиста;
- Бетацентрин;
- Вазосерк;
- Вестикап.
Не следует принимать аналоги Бетасерка без предварительной консультации доктора.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гистамина. Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
1. Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист гистаминовых H1-рецепторов и антагонист гистаминовых H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов.
2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация
бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении
концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей Cmax бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T1/2 приблизительно 3.5 ч.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Дозировка
Препарат назначают внутрь во время еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.
Для взрослых доза составляет 24-48 мг/сут.
Доза/кратность приема Бетасерк 8 мг Бетасерк 16 мг Бетасерк 24 мг
1-2 таб. 3 раза/сут 1/2-1 таб. 3 раза/сут 1 таб. 2 раза/сут
Таблетку 16 мг и таблетку 24 мг можно разделить на 2 равные части. Для этого следует поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем.
Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения, а стабильный терапевтический эффект - после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата.
Симптомы: легкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Пациент должен сообщить врачу о приеме каких-либо лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом.
Беременность и лактация
Имеющихся данных о применении бетагистина у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не должен использоваться при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует назначать препарат в период грудного вскармливания. Вопрос о назначении препарата Бетасерк матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥ 1/100 до <1/10) - тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто (от ≥ 1/100 до <1/10) - головная боль.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Как правило, эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Особые указания
Риска на таблетках 24 мг предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены.
При нарушениях функции почек
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
При нарушениях функции печени
Специальные клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется
Применение в детском возрасте
Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
