Описание
Ампиокс является комбинированным антибиотиком широкого спектра действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в виде капсул для приема внутрь дозировкой 0,25 г и в форме порошка для приготовления раствора для парентерального введения (Ампиокс-натрий) во флаконах дозировкой 0,1, 0,2 и 0,5 г.
В состав капсул входит смесь оксациллина натриевой соли и ампициллина тригидрата (1:1); в состав Ампиокса для внутримышечного или внутривенного введения входит смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1).
Показания к применению
Согласно инструкции, Ампиокс назначается при следующих заболеваниях:
- Инфекции дыхательных путей и легких (пневмония, бронхит);
- Ангина;
- Воспаление почечной лоханки и ткани почек (пиелит, пиелонефрит);
- Воспаление желчного пузыря и желчных протоков (холецистит, холангит);
- Воспаление мочевого пузыря (цистит);
- Инфицированные раны и ожоги, инфекции кожи;
- Сепсис (бактериальное заражение крови);
- Послеродовая инфекция;
- Профилактика и лечение инфекций у новорожденных;
- Профилактика гнойных послеоперационных осложнений.
Применение Ампиокса целесообразно также при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе.
Противопоказания
Согласно инструкции, Ампиокс не назначают при гиперчувствительности к компонентам препарата, лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе. Особая осторожность требуется при назначении лекарственного средства детям, чьи матери имеют повышенную чувствительность к пенициллину.
Способ применения и дозировка
Перед началом терапии желательной процедурой является определение чувствительности к препарату той микрофлоры, которая вызвала заболевание.
В соответствии с инструкцией, Ампиокс при пероральном приеме назначается в суточной дозировке:
- Взрослым и детям старше 14 лет – 2-4 г;
- Детям 7-14 лет – 50 мг/кг;
- Детям 3-7 лет – 100 мг/кг.
Суточную дозу препарата следует разделить на 4-6 приемов. Средняя продолжительность лечения 1-2 недели.
Суточной дозировке при введении препарата внутривенно или внутримышечно:
- Взрослым и детям старше 14 лет – 3-6 г;
- Детям 7-14 лет – 100 мг/кг;
- Детям 1-6 лет – 100 мг/кг;
- Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года - 100-200 мг/кг;
Суточную дозу делят на 3-4 приема, вводят с интервалами в 6-8 часов. При необходимости допускается увеличение дозы в 2 раза.
Для внутримышечного введения препарата, содержимое флакона (200 и 200 мг) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций.
Внутривенно Ампиокс вводят на протяжении 2-3 минут. Разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% растворе NaCl.
Для внутривенного капельного введения препарата взрослому человеку, разовую дозу растворяют в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl и вводят по 60-80 капель в минуту; при внутривенном введении препарата детям, для приготовления раствора используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. Внутривенно препарат вводят на протяжении 1 недели, с дальнейшим переходом на внутримышечный или пероральный прием.
Побочные действия
Применение Ампиокса парентерально может вызвать побочные явления в виде аллергических реакций:
- Ринит;
- Артралгия;
- Конъюктивит;
- Крапивница;
- Эозинофилия;
- Ангионевротический отек;
- Гиперемия кожи;
- Анафилактический шок.
При пероральном применении препарата могут наблюдаться рвота, тошнота, жидкий стул.
Особые указания
Во время курса лечения следует контролировать состояние функций почек, печени и органов кроветворения.
Аналоги
Структурными аналогами Ампиокса являются препараты Оксамп и Оксампицин.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 2 года.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина.
Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp.
К действию комбинации устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.
Фармакокинетика
TCmax обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введения.
Оба антибиотика выводятся почками, частично - с желчью. При повторных введениях не кумулируют.
Дозировка
Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет - 0.5-1 г, суточная - 2-4 г. Детям 3-7 лет - 100 мг/кг/сут, 7-14 лет - 50 мг/кг/сут. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
В/м и в/в (струйно, капельно), суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут; 7-14 лет - 100 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза.
Для в/м введения содержимое флакона (0.2 и 0.5 г) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl.
Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на в/м или пероральный прием.
Растворы используют сразу после приготовления.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Беременность и лактация
Возможно применение при беременности по показаниям.
Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, редко - псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия.
Флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат, болезненность.
При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, ГКС (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных ЛС, при необходимости проводят ИВЛ.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При нарушениях функции почек
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции почек.
При нарушениях функции печени
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции печени.
Применение в детском возрасте
Применять с осторожностью у детей, родившихся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам. Применяют по показаниям.
