Описание
Амосин – антибактериальный препарат.
Фармакологическое действие Амосина
Действующее вещество Амосина – амоксициллин, который обладает бактерицидной активностью, подавляя стрептококки, стафилококки, шигеллу, сальмонеллу, клебсиеллу, палочку кишечную, возбудителя менингита, сепсиса.
Форма выпуска
Амосин выпускают в гранулах, порошке, суспензии, растворе для введения препарата внутримышечно, внутривенно.
Показания к применению Амосина
Антибиотик Амосин назначают при бактериальных инфекциях: пневмонии, синусите, бронхите, тонзиллите, фарингите, среднем остром отите, пиелите, уретрите, пиелонефрите, цистите, эндометрите, гонорее, цервиците, холангите, импетиго, перитоните, холецистите, вторично инфицированном дерматозе, листериозе, боррелиозе, листериозе, сепсисе, менингите, эндокартите, сальмонеллезе, дизентерии.
Способ применения Амосина по инструкции
По указанным показаниям Амосин принимают внутрь, после или до приема пищи. Таблетку глотают целиком, ее можно поделить или разжевать, развести в воде (в 20мл или 100мл).
Детям после 10л, взрослым Амосин по инструкции назначают принимать 3р/сутки по 0,5г. Если инфекция тяжелая, принимают 0,75-1г антибиотика, также три р/сутки.
Детям антибиотик Амосин дают обычно в виде суспензии: в возрасте 5-10л – 0,25г; 2-5л – 0,125г, до 2х лет – 20мг/кг три р/сутки. Если инфекция у ребенка протекает тяжело, ему дают 60мг/кг три р/сутки.
Новорожденным, недоношенным детям показана та же дозировка препарата, но между приемами интервал должен быть больше. Лечение длится 5-12 дней.
Амосин по показанию острая неосложненная гонорея назначают в дозировке 3г, женщинам обычно назначают эту дозировку в двойном объеме.
При инфекционных острых болезнях ЖКТ (брюшном тифе, паратифе), желчных протоков, при гинекологических инфекциях Амосин взрослым назначают три р/сутки по 1,5-2г или четыре р/сутки по 1-1,5г.
Взрослые при лептоспирозе Амоксин принимают по 0,5-0,75г четыре р/сутки на протяжении 6-12дн; при сальмонеллезе – 1,5-2г три р/сутки на протяжении 2-4нед.
При не обширных хирургических вмешательствах для профилактики эндокардита взрослые Амосин по инструкции принимают за час до операции - 3-4г. По показаниям принимают антибиотик повторно через 8-9ч.
Побочные действия
Применение Амосина может вызвать: гиперемию кожи, ринит, крапивницу, лихорадку, конъюнктивит, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, дисбактериоз, тошноту, диарею, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, глоссит, невыраженное повышение активности ферментов печени, артралгию, тревожность, атаксию, бессонницу, головокружение, периферическую невропатию, депрессию, нейтропению, анемию, тромбоцитопеническую пурпуру, изменение поведения.
При передозировке Амосина возникают диарея, тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса. Для лечения следует промыть желудок, принять активированный уголь, солевое слабительное, провести гемодиализ.
Противопоказания к применению Амосина
Антибиотик Амосин нельзя принимать при заболеваниях ЖКТ, в т.ч. в анамнезе, при инфекционном мононуклеозе, гиперчувствительности, почечной недостаточности, во время лактации, беременности.
По инструкции Амосин нельзя сочетать с аминогликозидами, негативно влияют на его всасывание и скорость действия антациды, слабительные, глюкозамин.
Антибиотик в свою очередь увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов и уменьшает – пероральных контрацептивов, содержащих эстроген. Концентрацию амоксициллина увеличивают нестероидные препараты, диуретики, оксифенбутазон, фенилбутазон, аллопуринол.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Cmax в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.
Распределение
Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме у беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%.
Связывание с белками плазмы - 17%.
В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью - 10-20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев T1/2 составляет 3-4 ч.
При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения - 5-12 дней.
Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.
Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.
При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.
Правила приготовления суспензии
Однодозовый пакет
В чистый стакан наливают прокипяченую и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.
Доза в пакете Необходимое количество воды
125 мг 2.5 мл
250 мг 5 мл
500 мг 10 мл
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - повышает его абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.
Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период лактации противопоказано. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (КК - 15-40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет (для таблеток и капсул).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
