Описание
Аллопуринол – противоподагрическое лекарственное средство, способствует уменьшению концентрации мочевой кислоты.
Форма выпуска и состав
Аллопуринол выпускается в таблетках дозировкой 100 и 300 мг.
Показания к применению
Препарат назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):
- Подагра;
- Камни в мочевых путях и почках.
Показанием к применению Аллопуринола является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:
- Нарушениях обмена пуринов и пиримидинов;
- Остром лейкозе;
- Лимфосаркоме;
- Хроническом миелоидном лейкозе;
- Синдроме Леша-Нихена;
- Псориазе;
- Обширных травмах;
- Неблагоприятных реакциях при лечении глюкокортикоидами и их синтетическими аналогами;
- Химиотерапии опухолей.
Противопоказания
Согласно инструкции, Аллопуринол имеет следующие противопоказания к применению:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Выраженная почечная и печеночная недостаточность;
- Беременность и период лактации.
Препарат не назначают детям до 15 лет, кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований и лечения тяжелых ферментных нарушений.
Способ применения и дозировка
В соответствии с инструкцией, Аллопуринол следует принимать внутрь после еды. Дозировка устанавливается индивидуально и в среднем составляет 100-900 мг в сутки для взрослых и 100-400 мг или 10-20 мг/кг в сутки для детей, в зависимости от выраженности симптомов заболевания и общего состояния пациента. Суточную норму препарата следует разбивать на 2-4 приема.
Побочные действия
Согласно инструкции, Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать следующие побочные явления:
- Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия, невропатии, нарушение зрения, катаракта;
- Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, гематурия, отеки, уремия;
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
- Со стороны эндокринной системы: импотенция, бесплодие, сахарный диабет, гинекомастия;
- Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
- Дерматологические реакции: алопеция, фурункулез, обесцвечивание волос.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять препарат лицам с нарушениями функций почек и печени и с гиперфункцией щитовидной железы.
В период лечения препаратом рекомендуется употреблять не менее 2 литров жидкости в сутки.
Применение Аллопуринола требует повышенной осторожности при управлении транспортом и сложными механизмами.
На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.
Аналоги
Аналогов препарата на данный момент не существует.
Условия и сроки хранения
Аллопуринол рекомендуется хранить в защищенном от воздействия солнечного света месте при температуре воздуха не выше 30 °С.
Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.
Фармакологическое действие
Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).
При нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).
Применение в детском возрасте
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
