Меню

Валтрекс 27.04.2016 17:32

Описание

Валтрекс – препарат, принадлежащий группе противовирусных средств.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (6 шт. в блистере, 7 блистеров в картонной пачке; 10 шт. в блистере, 1 блистер в картонной пачке).

Действующее вещество – валацикловира гидрохлорид, в 1 таблетке 556 мг (соответствует 500 мг валацикловира).

Вспомогательные компоненты: кросповидон – 28 мг; магния стеарат – 4 мг; повидон К90 – 22 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг; кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый ~ 14 мг (титана диоксид – 3,26 мг, полисорбат 80 – 0,14 мг, гипромеллоза – 9,48 мг, макрогол 400 – 1,12 мг); полировка (воск карнаубский ~ 0,016 мг).

Показания к применению

Для взрослых пациентов показаниями к применению Валтрекса являются:

  • Лечение инфекций слизистых оболочек и кожи, обусловленных вирусом простого герпеса (в том числе лабиальный герпес, а также рецидивирующий и впервые выявленный генитальный);
  • Лечение опоясывающего лишая (препарат оказывает купирующее болевой синдром действие, способствует снижению процента пациентов с болями, обусловленными опоясывающим лишаем, включая постгерпетическую и острую невралгию, уменьшает продолжительность заболевания);
  • Профилактика передачи здоровому половому партнеру генитального герпеса (в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом);
  • Профилактика рецидивов инфекций слизистых оболочек и кожи, обусловленных вирусом простого герпеса (в том числе генитального).

Назначение Валтрекса взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет целесообразно в целях профилактики цитомегаловирусной, оппортунистических и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов, а также реакции острого отторжения трансплантата (у лиц с трансплантатами почек).

Противопоказания

  • Возраст менее 12 лет (при назначении препарата в целях профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации);
  • Возраст менее 18 лет (для всех остальных показаний);
  • Повышенная чувствительность пациента к ацикловиру, валацикловиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначается пациентам, страдающим почечной недостаточностью и клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, а также при одновременной терапии нефротоксичными лекарственными средствами.

Способ применения и дозировка

Прием препарата не зависит от приема пищи, запивать таблетки следует водой.

Рекомендуемый режим дозирования препарата Валтрекс для:

  • Лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ) в качестве терапии взрослым – 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 суток. Если начало заболевания имеет более тяжелую форму, рекомендуется начинать терапию как можно раньше, также возможно увеличение продолжительности терапии до 10 суток. При возникновении рецидивов длительность лечения может достигать 3-5 суток. Оптимальным вариантом при рецидивах ВПГ является назначение Валтрекса в продромальном периоде либо сразу после проявления первых признаков заболевания;
  • Альтернативной терапии лабиального герпеса взрослым – 2 г 2 раза в сутки. Вторую дозу рекомендуется принять по истечении примерно 12 часов (но не ранее, чем через 6 часов) после первого приема. В этом случае длительность терапии составляет 1 сутки. Рекомендуется начинать применять препарат при возникновении самых ранних симптомов заболевания (зуд, пощипывание, жжение);
  • Лечения опоясывающего лишая для взрослых пациентов – 3 раза в сутки по 1 г на протяжении 7 суток;
  • Супрессии рецидивов инфекций, обусловленных ВПГ взрослым с сохраненным иммунитетом – 500 мг 1 раз в сутки, пациентам с иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в сутки;
  • Профилактики передачи здоровому половому партнеру генитального герпеса. Инфицированным иммунокомпетентным пациентам с рецидивами не чаще 9 раз в год – по 500 мг 1 раз в сутки каждый день, длительность терапии – 1 год и более;
  • Профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет – 2 г 4 раза в сутки, при этом терапия должна начинаться сразу после трансплантации. Доза снижается исходя из показателей клиренса креатинина. Длительность терапии составляет 90 дней, однако допускается увеличение продолжительности лечения для пациентов с высоким риском.

Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы препарата не требуется, однако клинический опыт при тяжелых нарушениях функции печени, нарушении синтетической функции печени и наличии порто-кавальных анастомозов ограничен.

У пациентов с нарушением функции почек:

  • Терапия опоясывающего лишая: при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин – 1 г 2 раза в стуки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 1 г 1 раз в сутки;
  • Терапия инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса: при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг 1 раз в сутки;
  • Терапия лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в течение 1 суток): при клиренсе креатинина 31-49 мл/мин – 1 г 2 раза в течение суток, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин – 500 мг 2 раза в течение суток, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг однократно;
  • Профилактика рецидивов инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса (корректировка дозы рекомендуется при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин): для пациентов с нормальным иммунитетом – 250 мг 1 раз в сутки, для пациентов со сниженным иммунитетом – 500 мг 1 раз в сутки;
  • Снижение риска заражения генитальным герпесом здорового полового партнера: при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 250 мг 1 раз в сутки;
  • Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации: при клиренсе креатинина 75 мл/мин и более – 2 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 50-75 мл/мин – 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25-50 мл/мин – 1,5 мг 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин – 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин или диализе – 1,5 г 1 раз в сутки.

При лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат назначается в той же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин (принимать Валтрекс рекомендуется сразу после процедуры гемодиализа).

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется, кроме случаев выраженного нарушения функции почек.

Нет данных о применении препарата у детей младше 12 лет.

Побочные действия

По данными клинических исследований:

  • ЖКТ: часто – тошнота;
  • Нервная система: часто – головная боль.

Согласно результатам постмаркетинговых исследований:

  • Иммунная система: очень редко – анафилаксия;
  • Печень и желчевыводящие пути: очень редко – нарушения функциональных печеночных проб (носят обратимый характер), которые в некоторых случаях интерпретируют как проявления гепатита;
  • Дыхательная система и органы средостения: нечасто – одышка;
  • Мочевыделительная система: редко – нарушения функции почек; очень редко – почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек), острая почечная недостаточность;
  • Нервная система и психика: редко – спутанность сознания, угнетение сознания, головокружения, галлюцинации; очень редко – тремор, дизартрия, судороги, ажитация, энцефалопатия, атаксия, психотические симптомы, кома. Как правило, перечисленные симптомы носят обратимый характер и в большинстве случаев отмечаются у пациентов с нарушением функции почек либо на фоне других предрасполагающих состояний;
  • Пищеварительная система: редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – высыпания (в том числе проявления фотосенсибилизации), редко – зуд, очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
  • Система крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (в большинстве случаев у пациентов со сниженным иммунитетом);
  • Прочее: у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета (особенно у взрослых пациентов, страдающих далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, и принимающих высокие дозы валацикловира (8 г в сутки) длительный промежуток времени) были зафиксированы случаи развития микроангиопатической гемолитической анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности. Описанные осложнения отмечались у пациентов с теми же основными и сопутствующими заболеваниями, не подвергавшихся терапии валацикловиром.

Особые указания

Корректировка дозы Валтрекса должна осуществляться в соответствии со степенью нарушения функции почек. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, должно быть обеспечено тщательное медицинское наблюдение, так как у данной категории лиц отмечается повышенный риск возникновения неврологических осложнений (в большинстве случаев подобные проявления проходят после отмены терапии).

Применение Валтрекса в целях снижения риска передачи генитального герпеса должно сочетаться с безопасным сексом, так как препарат не исключает полностью риск инфицирования и не способствует полному излечению.

Высокие дозы препарата (4 г в сутки и выше) должны назначаться пациентам с заболеваниями печени с осторожностью.

При назначении Валтрекса пациентам с риском дегидратации (особенно лицам пожилого возраста) рекомендуется обеспечить поддержание водного баланса в организме.

Способность пациента управлять транспортным средством и другими движущими механизмами в процессе терапии оценивается с учетом его клинического состояния и профиля побочных эффектов валацикловира.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не зафиксированы.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении одновременной терапии Валтрексом (в дозе 4 г в сутки и выше) и лекарственными средствами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, ввиду возможного риска повышения концентрации в плазме применяемых препаратов или их метаболитов.

Также осторожности требует комбинированное применения Валтрекса (в дозе 4 г в сутки и выше) с препаратами, оказывающим воздействие на другие функции почек (например, такролимус, циклоспорин).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Валтрекс детям

Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.

Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.

По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.

Валтрекс при беременности и лактации

Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период беременности недостаточно, и они статистически недостоверны.

Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.

Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко, препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Валтрекс следует использовать с осторожностью при одновременном назначении с препаратами, которые выделяются также почками и способны вызвать нарушение функции почек, ибо это может привести к повышению концентрации обоих препаратов.

Такими препаратами, способными изменить концентрацию Валтрекса в крови, могут быть иммунодепрессанты, Циклоспорин, Такролимус, Пробенецид, Циметидин и др. В случае одновременного применения их с Валтрексом необходимо чаще контролировать функцию почек.

Валтрекс и алкоголь

В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Токсическое воздействие на нервные клетки, печень и угнетающее действие на центр дыхания оказывают и противовирусные препараты, и алкогольные напитки.

Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:

Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия, снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.

Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.

Сочетанное воздействие Валтрекса и алкоголя на организм может оказаться непредсказуемым. Кроме того, могут усугубляться и аллергические реакции. Поэтому от употребления алкогольных напитков во время приема противовирусного препарата Валтрекс лучше отказаться.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль / л (2.2-8.3 мкг / мл), а среднее время достижения Cmax 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения Cmax валацикловира в плазме – 30-100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

Дозировка

Препарат Валтрекс принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые

Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях начала заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет одни сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые

У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут.

У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Инфицированным иммуннокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза/сут, назначается как можно раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Дозу препарата Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения препарата Валтрекс у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 нет.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети в возрасте до 12 лет

Нет данных о применении препарата Валтрекс у детей.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Беременность и лактация

Данных о применении препарата Валтрекс® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 14 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/сут) препарата Валтрекс для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Показания Клиренс креатинина Доза Валтрекса
Опоясывающий герпес 15-30 мл/мин 1 г 2 раза/сут
менее 15 мл/мин 1 г 1 раз/сут
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин 500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса 31-49 мл/мин по 1 г 2 раза в течение 1 дня
15-30 мл/мин по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня
менее 15 мл/мин 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpes simplex менее 15 мл/мин при нормальном состоянии иммунитета:250 мг 1 раз/сут
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут
Для снижения инфицирования генитальным герпесом менее 15 мл/мин 250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.

Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Валтрекса
75 или более 2 г 4 раза /сут
50 - менее 75 1.5 г 4 раза/сут
25 - менее 50 1.5 г 3 раза/сут
10 - менее 25 1.5 г 2 раза/сут
менее 10 или диализ 1.5 г 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Применение в детском возрасте

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.