Меню

Гентамицин 05.05.2016 16:59

Описание

Гентамицин – антибиотик с противовоспалительным действием.

Фармакологическое действие

Гентамицина сульфат принадлежит к группе аминогликозидов, обладает широким спектром действия, являясь антибиотиком бактерицидного действия.

Повышенную активность препарат проявляет против грамотрицательных аэробных бактерий: шигелл, кишечной палочки, сальмонеллы, энтеробактеров, клебсиеллы, протеев, палочки синегнойной. Действует Гентамицин и против стафилококков (даже тех, которые устойчивы к другим антибиотикам, пенициллину), некоторых штаммов стрептококков.

Устойчивы к препарату менингококк, бледная трепонема, некоторые разновидности стрептококков, анаэробные бактерии.

Форма выпуска

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения и мазь глазная, крем и капли.

Показания к применению Гентамицина

Гентамицин по инструкции назначают при таких инфекциях:

  • мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • дыхательных путей: эмпиема, абсцесс легкого, плеврит, пневмония;
  • инфекции хирургические: заражение крови, воспаление брюшины;
  • кожные: дерматит, множественное гнойное воспаление, язвы трофические, ожоги.

Инструкция по применению Гентамицина

Применение Гентамицина лучше проводить после определения чувствительности к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание.

В инструкции указаны средние дозировки, применяемые для лечения:

при инфекциях мочевыводящих путей для подростков старше 14л. и взрослых разовая доза равна 0,4мг на килограмм веса, а суточная – 0,8-1,2мг на килограмм веса пациента.
При сепсисе, других тяжелых инфекциях доза разовая – 0,8-1мг на килограмм, а суточная – 2,4-3,2мг.

Максимальная доза – 5мг на килограмм в сутки.

Детям младше 14 лет Гентамицина сульфат назначают только по особым показаниям.

Суточная доза для грудничков и новорожденных – 2-5мг на килограмм веса. Детям от 1-5л. назначают 1,5-3,0мг на килограмм, детям 6-14л. – 3мг на килограмм.

Максимальная дозировка Гентамицина для детей разных возрастных категорий – 5мг/кг/сутки.

Суточную дозу обычно делят на два-три приема. Курс, в среднем длится 7-10дн. Уколы Гентамицина делают обычно 2-3дн внутривенно, а после переходят на внутримышечные инъекции.

[Гентамицин мазь] Для введения внутримышечно применяют Гентамицина сульфат в форме готового раствора или разведенный 2мл. стерильной воды порошок. Для внутривенных уколов Гентамицина можно использовать только готовый раствор.

Крем или мазь Гентамицин применяют при гнойном кожном воспалении, фолликулитах, фурункулезе. При этом, пораженные области смазывают два-три р/день на протяжении одной-двух недель.

При конъюнктивите, кератите, других инфекционных глазных заболеваниях применяют капли Гентамицин - три-четыре р/день.

Побочные действия

Применение Гентамицина может вызывать такие побочные действия: рвота, тошнота, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печеночных, протеинурия, микрогематурия, олигурия, недостаточность почечная, головные боли, ухудшение слуха, сонливость, необратимая глухота, расстройства вестибулярные, нарушение мышечной и нервной проводимости, сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке (редко).

Противопоказания

В инструкции Гентамицина указано, что его применение противопоказано, если у пациента обнаружена гиперчувствительность ко всем антибиотикам группы аминогликозидов.

Также не применяется Гентамицин при неврите слухового нерва, тяжелых функциональных нарушениях почек, беременности, лактации, уремии.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Беременность и лактация

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко - отек Квинке.

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.