Меню

Гастрозол 04.05.2016 19:49

Описание

Гастрозол – ингибитор протонового насоса, противоязвенный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №2, твердые желатиновые, непрозрачные, корпус – светло-розового цвета, крышечка – розовато-коричневого цвета; содержимое – пеллеты белого или почти белого цвета (по 7 или 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10, 14 или 28 шт. в полимерных банках, по 1 банке в пачке картонной).

Действующее вещество: омепразол, в 1 капсуле – 20 мг.

Дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), лактоза, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сахароза, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), спирт цетиловый, диэтилфталат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, полисорбат-80 (твин-80), титана диоксид, повидон (поливинилпирролидон), тальк, маннитол.

Состав капсулы (корпуса и крышечки): желатин, метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), титана диоксид (E171), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), железа оксид красный (E172); или желатин, титана диоксид (E171) и железа оксид красный (E172).

Показания к применению

  • Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Гастропатия, индуцированная применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия);
  • Гиперсекреторные состояния (полиэндокринный аденоматоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, системный мастоцитоз, синдром Золлингера-Эллисона);
  • Инфекция Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).

Также Гастрозол применяется для профилактики язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

  • Детский возраст;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Гастрозол следует с осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, глотая капсулы целиком и запивая небольшим количеством воды, обычно утром, непосредственно перед приемом пищи или во время еды.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

  • Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: по 1 капсуле в сутки в течение 2-4 недель, при необходимости дозу увеличивают до 2 капсул;
  • Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и эрозивно-язвенный эзофагит: по 1-2 капсулы в сутки на протяжении 4-8 недель;
  • НПВП-гастропатия: по 1 капсуле в сутки в течение 4-8 недель;
  • Инфекция Helicobacter pylori: по 1 капсуле 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами, курс – 7 дней;
  • Синдром Золлингера-Эллисона: доза устанавливается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Начальная доза обычно составляет 3 капсулы в сутки, при необходимости ее увеличивают до 4-6 капсул и делят дозу на 2 приема;
  • Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: по 1 капсуле в сутки;
  • Профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: по 1 капсуле в сутки длительно (до 6 месяцев).

Побочные действия

  • Пищеварительная система: диарея/запор, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; редко – нарушения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, образование желудочных гландулярных кист при длительном лечении (носят обратимый доброкачественный характер); в отдельных случаях – стоматит, сухость во рту; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени – нарушение функции печени, гепатит (в том числе с желтухой);
  • Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миастения, артралгия, миалгия;
  • Центральная и периферическая нервная система: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями – возбуждение, головная боль, депрессия, головокружение; у больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия;
  • Система кроветворения: в отдельных случаях – агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения;
  • Дерматологические реакции: редко – сыпь и/или зуд кожи; в отдельных случаях – алопеция, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема;
  • Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, интерстициальный нефрит;
  • Прочие: нарушение зрения, недомогание, периферические отеки, гинекомастия, усиление потоотделения.

Особые указания

Перед назначением Гастрозола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие злокачественного процесса, особенно при язвенной болезни желудка, поскольку омепразол может маскировать симптомы и тем самым отсрочить своевременную постановку правильного диагноза.

Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол повышает pH желудка, поэтому может снижать всасывание кетоконазола, итраконазола, солей железа и эфиров ампициллина.

Омепразол является ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, поэтому может повышать концентрацию в плазме и снижать выведение препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19 (например, фенитоина), антикоагулянтов непрямого действия и диазепама. По этой причине может потребоваться снижение доз этих лекарственных средств.

Гастрозол усиливает ингибирующее действие других препаратов на систему кроветворения.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС. Не подвергать воздействию света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию - ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.

Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α1-гликопротеин).

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, обычно утром, капсулы не разжевывают и запивают небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают в дозе 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.

С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.

Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка.

Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов.

При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарать у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарать у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.