Меню

Гастроцепин 04.05.2016 19:59

Описание

Гастроцепин – препарат, применяемый при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска и состав

Гастроцепин выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки: круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) – 25 или 50 мг;
Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил 200), стеарат магния.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит активное вещество: пирензепина дигидрохлорид – 10 мг.

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • Паралитический илеус;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Больным с непереносимостью галактозы (дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы) применять Гастроцепин в форме таблеток не следует, поскольку в максимально рекомендованной суточной дозе содержится 833,64 мг лактозы.

Препарат нужно применять с осторожностью пациентам с глаукомой, тахикардией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Способ применения и дозировка

Таблетки нужно принимать перед едой (приблизительно за полчаса), запивая их небольшим количеством жидкости. В случаях, если нет иных указаний врача, препарат принимают в суточной дозе 50-150 мг, разделенной на несколько приемов. Обычный режим дозирования – по 50 мг 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

В некоторых случаях в первые несколько дней терапии может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы Гастроцепина в середине дня. Если больной субъективно ощущает быстрое улучшение состояния, снижать принимаемую дозу или кратность применения препарата без согласования с врачом нельзя.

Средняя продолжительность терапии – 1-1,5 месяца.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно) на протяжении 2-3 дней по 10 мг с интервалом 12 часов. Для лечения и профилактики стрессовой язвы рекомендуемая доза – 10 мг 3 раза в день (каждые 8 часов). При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить в 2 раза, в тяжелых случаях возможно применение 20 мг 3 раза в день.

Для внутривенного вливания раствор для инъекций можно смешать с раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном контроле (отсутствие выпадения осадка, помутнения или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор нужно использовать в течение 12 часов при его хранении при комнатной температуре.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие таких побочных действий, как: нарушения аккомодации, сухость во рту, тахикардия, диарея, запор, головная боль, задержка мочи.

Также были сообщения о возникновении анафилактического шока и аллергических реакций.

Особые указания

Кормящим и беременным женщинам Гастроцепин следует принимать только в случаях, если ожидаемая польза от терапии матери превышает возможный риск для новорожденного или плода.

Больным с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно нарушение способности управлять автотранспортными средствами и машинным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может сопровождаться более выраженным уменьшением секреции соляной кислоты в желудке.

При применении Гастроцепина в сочетании с противовоспалительными препаратами, их эффект не снижается, а также улучшается их переносимость.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Раствор нельзя замораживать.

Срок годности – 5 лет.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде . Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Дозировка

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Беременность и лактация

Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде . Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность. Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Дозировка

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Беременность и лактация

Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.