Меню

Бромокриптин 26.04.2016 09:13

Описание

Бромокриптин относится к группе ингибиторов секреции пролактина, является противопаркинсоническим препаратом.

Форма выпуска и состав

Бромокриптин выпускается в форме таблеток 2,5 мг (по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 штук в контурных ячейковых упаковках или полимерных контейнерах).

Действующим веществом препарата является бромокриптин.

Показания к применению

Применение препарата целесообразно при женском бесплодии и нарушениях менструального цикла:

Пролактинзависимые состояния и заболевания, которые сопровождаются или не сопровождаются гиперпролактинемией (олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами; аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; недостаточность лютеиновой фазы);
Пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников, ановуляторные циклы – в качестве дополнительного лечения к антиэстрогенам).

Также показаниями к назначению Бромокриптина являются:

  • Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция);
  • Доброкачественные заболевания молочных желез: доброкачественные кистозные и/или узловые изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в изолированном виде или в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями или с предменструальным синдромом;
  • Предменструальный синдром: отеки, связанные с фазой цикла; болезненность молочных желез; метеоризм; нарушения настроения;
  • Пролактиномы: в качестве консервативного лечения пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; с целью уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления (в предоперационный период терапии); в качестве послеоперационной терапии в случае, если уровень пролактина остается повышенным;
  • Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в качестве монотерапии, либо в составе комбинированного лечения с другими противопаркинсоническими препаратами).

Бромокриптин может быть показан к применению с целью прекращения или предотвращения послеродовой лактации по медицинским показаниям (послеродовое нагрубание молочных желез, предотвращение лактации после аборта, начинающийся послеродовой мастит).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бромокриптина являются:

  • Хорея Гентингтона;
  • Артериальная гипотензия/гипертензия;
  • Эссенциальный и семейный тремор;
  • Тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;
  • Эндогенные психозы;
  • Токсикоз беременности;
  • Повышенная чувствительность пациента к алкалоидам спорыньи.

Способ применения и дозировка

Точная дозировка и длительность терапии определяются индивидуально.

Бромокриптин принимается внутрь по 1,25-2,5 мг 2-3 раза в сутки.

Суточная доза препарата может постепенно повышаться:

  • При пролактиноме, мужском гипогонадизме, акромегалии, доброкачественных заболеваниях молочных желез – до 5-20 мг;
  • При паркинсонизме – до 10-40 мг.

В случае если в процессе подбора дозы проявляются побочные реакции, необходимо уменьшить суточную дозу Бромокриптина и в течение недели поддерживать ее на таком уровне. При исчезновении побочных проявлений можно снова увеличить дозу.

Побочные действия

В некоторых случаях применение Бромокриптина может вызвать следующие побочные эффекты:

Со стороны центрально нервной системы: головные боли, головокружение (как правило, возникает на первой неделе терапии), психомоторное возбуждение, снижение остроты зрения, сонливость, дискинезия, галлюцинации;
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, запор, нарушения функции печени, ощущение сухости во рту;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия; при длительном применении, в отдельных случаях – синдром Рейно (особенно у имеющих предрасположенность пациентов);
Аллергические реакции: кожная сыпь;
Прочие: судороги в икроножных мышцах, заложенность носа.

Особые указания

Бромокриптин назначается с осторожностью при одновременной антигипертензивной терапии, а также при наличии у пациента:

  • Паркинсонизма с признаками деменции;
  • Указаний в анамнезе на желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

В процессе терапии необходимо регулярно контролировать состояние и артериальное давление пациента ввиду возможности (особенно в первые дни лечения) возникновения гипотензивных реакций.

При снижении дозы большинство побочных действий Бромокриптина, как правило, уменьшается. На начальных этапах лечения рекомендуется назначать противорвотное средство за час до приема препарата.

При длительном применении Бромокриптина женщинами с регулярным месячным циклом необходимо раз в год проходить гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. При наступлении менопаузы в течение полугода диагностика проводится каждый месяц.

Терапия Бромокриптином может нормализовать репродуктивную функцию. В целях предотвращения нежелательной беременности следует прибегать к использованию надежных противозачаточных средств (за исключением гормональных контрацептивов).

При аденоме гипофиза, сопровождающейся значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, назначение препарата возможно только в случаях неэффективности хирургического лечения и лучевой терапии.

В случае назначения Бромокриптина при мастопатии наличие злокачественной опухоли должно быть полностью исключено.

Комбинированная терапия бромокриптином и леводопой при болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма может способствовать повышению клинического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы или отменить ее полностью. Это особенно важно при лечении пациентов, у которых терапия леводопой не приводит к стабильному терапевтическому эффекту, либо вызывает развитие моторных нарушений.

Пациентам, принимающим Бромокриптин, рекомендуется воздержаться от осуществления потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Аналогами Бромокриптина являются: Абергин, Парлодел, Бромэргон, Бромокриптин-КВ, Бромокриптин-Рихтер.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года, хранить в сухом, темном месте, при температуре 2-8 °C. Беречь от детей.

Фармакологическое действие

Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект - через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект - через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект - через 4-8 недель терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч - в терминальной фазе.

Связывание с альбуминами плазмы - 90-96%.

Выводится преимущественно с калом - 85.6% и в незначительной степени с мочой - 2.5-5.5%.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - в дозе 1.25-2.5 мг 2-3 раза/сут. При мужском гипогонадизме, пролактиноме, доброкачественных заболеваниях молочных желез, акромегалии дозу постепенно повышают до 5-20 мг/сут; при паркинсонизме - до 10-40 мг/сут. Если во время подбора дозы развиваются побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на таком уровне в течение недели; при исчезновении побочных явлений дозу можно вновь увеличить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бромокриптином уменьшается эффективность антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменьшение эффектов бромокриптина.

У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдались случаи развития сильной головной боли, артериальной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.

При одновременном применении с домперидоном возможно уменьшение эффекта бромокриптина при его назначении с целью уменьшения уровня пролактина.

При одновременном применении с леводопой усиливается противопаркинсоническое действие; с антигипертензивными препаратами - усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с эритромицином, джозамицином, другими макролидными антибиотиками, октреотидом возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови; с этанолом - возможно усиление побочных эффектов бромокриптина.

Бромокриптин снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Беременность и лактация

При наступлении беременности бромокриптин рекомендуется отменить как можно раньше после зачатия, за исключением тех случаев, когда имеются медицинские показания для продолжения терапии.

Возможно применение в период лактации по показаниям. Следует иметь в виду, что бромокриптин выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.