Меню

Бинафин 24.04.2016 15:43

Описание

Бинафин (международное название Terbinafine) – препарат для лечения грибковых инфекций.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска лекарственного средства:

Таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета (по 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
Крем 1%: мягкий, гомогенный, белого цвета (в тубах по 10, 15 и 30 г, по 1 тубе в картонной упаковке).

Активное вещество – тербинафина гидрохлорид:

1 таблетка – 125 или 250 мг;
1 г крема – 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия метилпарабен, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолат;
Крем: спирт кетостериловый, парафин мягкий белый, парафин жидкий, метилпарабен, кетомакрогол, изоприлмиристат, натрия кислый фосфат, пропилпарабен, вода.

Показания к применению

  • Грибковые инфекции кожи (дерматомикозы);
  • Микозы волосистой части головы;
  • Онихомикоз (грибковые поражения ногтя), вызванный грибами дерматофитами;
  • Дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida;
  • Разноцветный лишай (для крема).

Противопоказания

Применение Бинафина противопоказано лицам с гиперчувствительностью к его компонентам, а также детям до 2 лет (для таблеток) и до 12 лет (для крема).

Назначение препарата женщинам в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда потенциальный риск для плода ниже ожидаемого эффекта от терапии. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при приеме лекарственного средства внутрь следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Бинафин в таблетках необходимо принимать 1 раз в сутки.

Разовая доза назначается исходя из массы тела пациента:

  • Дети с массой тела менее 20 кг – 62,5 мг (1/2 таблетки по 125 мг);
  • Дети с массой тела от 20 до 40 кг – 125 мг;
  • Дети весом более 40 кг и взрослые – 250 мг.

Коррекция дозы Бинафина у пожилых пациентов не требуется, при условии, что у них нет симптомов печеночной и почечной недостаточности.

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания:

  • Инфекции кожи – 2-6 недель;
  • Грибковые инфекции волосистой части головы – 4 недели;
  • Грибковые поражения ногтевых пластин – от 6 до 12 недель.

Крем Бинафин назначается взрослым и детям от 12 лет. Препарат наносится на предварительно очищенные и высушенные пораженные участки кожи легкими массирующими движениями 1-2 раза в сутки. Если крем используется на ночь, то место нанесения можно прикрыть марлевой повязкой. Продолжительность лечения составляет 1-2 недели.

Побочные действия

Применение Бинафина может вызвать следующие побочные явления:

  • Отсутствие аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение вкусовых ощущений; в редких случаях – печеночная недостаточность;
  • Артралгия, миалгия;
  • Агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

При прогрессирующей кожной сыпи лечение лекарственным средством необходимо отменить.

Особые указания

Если при лечении Бинафином у пациента возникает стойкая тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в области правого подреберья, усталость, потемнение мочи, осветление стула, то необходимо сдать биохимический анализ крови на печеночные ферменты (АЛТ, АСТ) и отменить терапию данным препаратом. Больной должен знать о необходимости обращения к врачу при возникновении таких симптомов.

У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке – более 300 мкмоль/л) рекомендовано уменьшение дозы лекарственного средства на 50%.

Аналоги

К структурным аналогам Бинафина относятся препараты: Экзифин, Тербинокс, Тербизил, Термикон, Атифин, Ламизил.

Условия и сроки хранения

Таблетки: хранить при температуре не выше 25 °С;
Крем: хранить при температуре от 2 до 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, таких как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Micosporum canis, Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (в т.ч. Candida albicans) и Pityrosporum.

В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжеподобные грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Тербинафин специфически ингибирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина.

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%.

Период полураспределения составляет 4.6 ч. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, ногтях, и в коже, богатой сальными железами. В течение первых нескольких недель тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие, при приеме внутрь.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Тербинафин быстро биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Т1/2 составляет 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выявлено изменений Css тербинафина в зависимости от возраста.

У больных с нарушениями функции печени или почек скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях после приема разовой дозы Бинафина у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.

Показания

Для таблеток

— онихомикоз, вызванный дерматофитами;

— микозы волосистой части головы;

— микозы кожи туловища, голеней, стоп, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами рода Candida в тех случаях, когда локализация, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту препарата.

Дозировка

Детям в возрасте старше 2 лет препарат в форме таблеток назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела ребенка.

Масса тела Доза

менее 20 кг 62.5 мг (1/4 таб. по 250 мг или 1/2 таб. по 125 мг)
от 20 до 40 кг 125 мг (1/2 таб. по 250 мг или 1 таб. по 125 мг)
более 40 кг 250 мг (1 таб. по 250 мг)

Взрослым препарат в форме таблеток назначают по 250 мг 1 раз/сут. Длительность терапии зависит от показаний и тяжести заболевания.

Вид микоза Рекомендуемая продолжительность лечения
дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) 2-6 недель
дерматомикоз туловища, голеней 2-4 недели
кандидоз кожи 2-4 недели
микоз волосистой части головы 4 недели
онихомикоз кистей 6 недель
онихомикоз стоп 12 недель

При онихомикозе пациентам со сниженной скоростью роста ногтя может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту больных не рекомендуется.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат в форме крема назначают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку, особенно на ночь.

Средняя продолжительность и кратность применения крема зависят от вида микоза:

Вид микоза Рекомендуемая продолжительность лечения
дерматомикоз туловища, голеней 1 неделя 1 раз/сут
дерматомикоз стоп 1 неделя 1 раз/сут
кандидоз кожи 1-2 недели 1 или 2 раза/сут
разноцветный лишай 2 недели 1 или 2 раза/сут

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного применения или преждевременного прекращения лечения существует риск рецидива заболевания. В случае, если через 2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако при назначении таблеток следует учитывать наличие сопутствующего нарушения функции печени или почек у пациентов данной возрастной группы.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки Бинафина (принятая доза составила до 5 г).

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Данных о передозировке тербинафина при наружном применении нет. Если же случайно препарат будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований, проведенных у здоровых добровольцев, показывают, что Бинафин обладает незначительной способностью снижать или увеличивать клиренс лекарственных средств, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (циклосерин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).

В иcследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредуемый метаболизм. Это может оказаться клинически значимым при одновременном назначении препаратов, которые метаболизируются этим ферментом; таких как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В.

У пациенток, одновременно принимающих Бинафин и пероральные контрацептивы, отмечается нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений остается в пределах величин, отмечающейся у пациенток, применяющих только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (циметидин). При необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться адекватная коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие Бинафина в форме крема не описано.

Беременность и лактация

В связи с тем, что клинический опыт применения Бинафина у беременных ограничен, препарат при беременности применять не рекомендуют за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данные о применении таблеток Бинафин у детей в возрасте до 2 лет (масса тела которых менее 12 кг) отсутствуют.

Не рекомендуется применение крема Бинафин у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

При нарушениях функции печени

Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту больных не рекомендуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако при назначении таблеток следует учитывать наличие сопутствующего нарушения функции печени или почек у пациентов данной возрастной группы.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте старше 2 лет препарат в форме таблеток назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела ребенка.

Масса тела Доза
менее 20 кг 62.5 мг (1/4 таб. по 250 мг или 1/2 таб. по 125 мг)
от 20 до 40 кг 125 мг (1/2 таб. по 250 мг или 1 таб. по 125 мг)
более 40 кг 250 мг (1 таб. по 250 мг)

Детям старше 12 лет препарат в форме крема назначают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку, особенно на ночь.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.