Меню

Бильтрицид 24.04.2016 15:36

Описание

Бильтрицид – противогельминтное лекарственное средство.

Состав и форма выпуска

Бильтрицид выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Главным действующим веществом каждой таблетки является 600 мг празиквантела. Вспомогательные компоненты препарата: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, макрогол 4000, стеарат магния, гипромеллоза, повидон.

Во флаконах из темного стекла по 6 шт.

Фармакологическое действие Бильтрицида

Бильтрицид по инструкции является противогельминтным препаратом, который способствует повышению проницаемости мембран клеток гельминтов для ионов кальция. Это, в свою очередь, стимулирует генерализованное сокращение мускулатуры паразитов и приостанавливает захват глюкозы клетками гельминтов. Одновременно применение Бильтрицида снижает уровень гликогена и стимулирует высвобождение соединений молочной кислоты, что приводит к гибели паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении цестод и трематод.

Показания к применению Бильтрицида

По инструкции Бильтрицид назначают для лечения инфекций, вызванных всевозможными видами шистосом (Schistosoma mekongi, Schistosoma intercalatum, Schistosoma haematobium, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni), а также вызванных печеночными двуустками (Opistorchis viverrini, Clonorchis sinensis) и легочными двуустками (Paragonimus westermani).

Противопоказания

Применение Бильтрицида противопоказано в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность к главному или вспомогательным компонентам препарата;
  • Детский возраст до четырех лет;
  • В комбинации с рифампицином;
  • Цистицеркоз глаз.

По отзывам Бильтрицид следует назначать с осторожностью при нарушениях сердечного ритма, гепатолиенальном шистосомозе, декомпенсированной печеночной недостаточности.

Способ применения Бильтрицида и режим дозирования

Согласно инструкции Бильтрицид предназначен для приема внутрь. Таблетку принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Осуществлять прием следует незадолго до или непосредственно во время приема пищи. Если рекомендованная дозировка Бильтрицида составляет 1 таблетку в сутки, то лучше принимать ее вечером. Если применение Бильтрицида является многократным на протяжении суток, то между приемами таблеток необходимо соблюдать интервал 4-6 часов.

Дозировки Бильтрицида устанавливаются индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.

По инструкции Бильтрицид назначают детям старше четырех лет и взрослым в следующих дозировках:

Однократно по 40 мг/кг веса при инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium;
По 20 мг/кг дважды в сутки или 40 мг/кг веса однократно при инфекциях, вызванных Schistosoma intercalatum и Schistosoma mansoni;
По 30 мг/кг веса дважды в сутки или 60 мг/кг однократно при инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi;
По 25 мг/кг веса трижды в сутки на протяжении 1-3 дней при инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Paragonimus westermani.

Применение Бильтрицида в период беременности и грудного вскармливания

По отзывам Бильтрицид не рекомендуется назначать в первом триместре беременности. Так как празиквантел проникает в грудное молоко, на период приема Бильтрицида грудное вскармливание рекомендуется приостановить, а также на последующие сутки после окончания приема препарата.

Побочные действия

По отзывам Бильтрицид может вызывать следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: аритмия.
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, боли в животе, диарея с примесью крови, потеря аппетита.
  • Костно-мышечная система: миалгия.
  • Центральная нервная система: головокружение, головная боль, судороги, сонливость.
  • Аллергические реакции: крапивница, генерализованные аллергические реакции, в том числе полисерозит.
  • Другие побочные действия: лихорадка, астения.

Лекарственное взаимодействие Бильтрицида

При комбинации Бильтрицида с противосудорожными средствами, препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, дексаметазоном, может происходить снижение концентрации главного компонента Бильтрицида в плазме крови. При комбинации Бильтрицида с лекарственными средствами, ингибирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, концентрация празиквантела может, наоборот, увеличиваться в плазме крови.

Одновременное применение Бильтрицида и хлорохина приводит к снижению уровня празиквнтела в плазме крови.

Условия хранения

Согласно инструкции Бильтрицид относится к препаратам списка Б с рекомендованным сроком хранения 5 лет.

Фармакологическое действие

Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2.5 ч, вместе с метаболитами - 4 ч.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.

Распределение

Проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основные метаболиты - гидроксилированные продукты деградации празиквантела.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.

Дозировка

Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован прием 1 раз/сут, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4 ч и не более 6 ч.

Дозы Бильтрицида устанавливают строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Препарат назначают взрослым и детям старше 4 лет.

При инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз/сут или 20 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз/сут или 30 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.

При инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 1-3 дней.

При инфекциях, вызванных Paragonimus westermani и другими видами: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 2-3 дней.

Передозировка

Данные по передозировке препарата Бильтрицид не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином - повышаться.

Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Беременность и лактация

Бильтрицид не рекомендуется назначать в I триместре беременности.

При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом грудное вскармливание следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: > 10% - боли в животе, тошнота, рвота; >1% и <10% - отсутствие аппетита; <0.01% - диарея с примесью крови.

Со стороны ЦНС: > 10% - головная боль, головокружение; >1% и <10% - головокружение, сонливость; < 0.01% - судороги.

Со стороны организма в целом: >1% и <10% - астения, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: >1% и <10% - миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 10% - аритмия.

Аллергические реакции: >1% и <10% - крапивница; <0.01% - генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Особые указания

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом следует проводить под наблюдением врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Использование в педиатрии

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

При нарушениях функции почек

Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

При нарушениях функции печени

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.