Меню

Бетамакс 23.04.2016 19:33

Описание

Бетамакс – антипсихотический препарат, нейролептик.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета (по 30 штук в пластиковых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Активное вещество: сульпирид, в 1 таблетке – 50 мг, 100 мг или 200 мг.

Показания к применению

Бетамакс назначают в качестве монотерапии или же в сочетании с другими средствами из группы психотропных препаратов при следующих заболеваниях:

  • Шизофрения (острая и хроническая);
  • Депрессии различного происхождения;
  • Острые делириозные состояния (помрачение сознания, галлюцинации, нарушение самосознания и дезориентация во времени и местонахождении, часто наблюдаемые у людей после операций (наркоз), при хроническом алкоголизме, после инфарктов и сильных интоксикаций);
  • Неврозы;
  • Мигрень;
  • Головокружение при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, отите;
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника (как вспомогательное средство).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Острая форма отравления алкоголем, снотворным, анальгетиками;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Эпилепсия;
  • Гиперпролактинемия;
  • Феохромоцитома;
  • Состояние аффекта и агрессии;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет.

Применение Бетамакса при беременности и кормлении грудью допустимо только в случаях, когда эффект терапии превышает риск для плода.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать не позже 16:00. Дозировка лекарственного средства зависит от диагноза и определяется лечащим врачом индивидуально.

При шизофрении или делириозном психозе начальная доза препарата составляет от 600 до 1200 мг в день, разделенных на несколько приемов, при поддерживающей терапии – от 300 до 800 мг в день.

При депрессии Бетамакс принимают по 150-200 мг в день (максимально – 600 мг), разделяя дозу на несколько приемов, при неврозах – по 400-600 мг в день.

При головокружении препарат принимают по 150-200 мг в день (в тяжелых случаях – по 300-400 мг), при мигрени – по 100-300 мг в день.

При включении лекарственного средства в комплексную терапию болезней желудочно-кишечного тракта, препарат назначают по 150 мг в день в 3 приема. Длительность терапии – 1-1,5 месяца.

Суточная доза препарата для пациентов пожилого возраста составляет ¼-½ от обычной взрослой дозы.

Побочные действия

  • Гиперпролактинемия;
  • Увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • Запоры, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога;
  • Экстрапирамидный синдром, тремор, дискинезии, акатизия, расстройство сна, тревожность, головная боль, головокружение, гипертермия;
  • Повышение или понижение артериального давления, тахикардия;
  • Аллергические реакции;
  • Снижение остроты зрения.

Особые указания

Во время лечения Бетамаксом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.

В случае развития гипертермии прием лекарственного средства следует прекратить.

Аналоги

К структурным аналогам Бетамакса относятся препараты Эглонил, Сульпирид и Просульпин.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, является атипичным нейролептиком. Оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь - 27%.

Распределение

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы).

Метаболизм и выведение

В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в первой половине дня (до 16.00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг/сут в несколько приемов; поддерживающие дозы - 300-800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза - 1600 мг.

При депрессии препарат назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут в несколько приемов.

При неврозах - 400-600 мг/сут в несколько приемов.

При головокружении - 150-200 мг/сут, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения - не менее 14 дней.

При мигрени - 100-300 мг/сут.

В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки - 150 мг/сут в 3 приема, в течение 4-6 недель.

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата Бетамакс и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК (в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками).

КК (мл/мин) Доза препарата Бетамакс по сравнению со стандартной
(%) Увеличение интервала между приемами препарата Бетамакс
30-60 70 в 1.5 раза
10-30 50 в 2 раза
менее 10 30 в 3 раза

У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Бетамакс составляет 1/4-1/2 дозы для взрослых.

При беременности препарат назначают в низких дозах и не длительно.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое. Применение холиноблокаторов центрального действия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами - усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства, клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие на ЦНС.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.

Антагонизм с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.

При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты допаминовых рецепторов, а назначают антихолинергические препараты.

При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов допаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).

При одновременном применении с сультопридом увеличивается риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт" увеличивается при одновременном применении сульпирида с антиаритмическими лекарственными средствами класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид); с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин); с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид); с другими препаратами (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При этом рекомендуется, по мере возможности, ограничить дозу и продолжительность курса лечения.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: возможна обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны обмена веществ: возможны повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении препарата в дозах более 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко - снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия типа "пируэт".

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения.

Побочные эффекты, развивающиеся при приеме сульпирида, подобны побочным эффектам, которые наблюдаются при применении других психотропных средств, но частота их развития, в основном, меньше.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Особые указания

При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является симптомом развития ЗНС).

При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.

Удлинение интервала QT при применении препарата Бетамакс является дозозависимым эффектом.

Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.