Меню

Беродуал Н 23.04.2016 12:30

Описание

Беродуал Н – бронхолитический препарат улучшенного бронхорасширяющего действия с минимизацией побочных эффектов благодаря комбинации действующих веществ м-холиноблокатора и β2-адреномиметика.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – аэрозоль для ингаляций дозированный: прозрачная, бесцветная либо слегка коричневатая или желтоватая жидкость, свободная от суспендированных включений (200 доз (10 мл) в металлическом баллончике с мундштуком и дозирующим клапаном, 1 баллончик в картонной пачке).

В 1 дозе аэрозоля содержатся:

Активные вещества: гидробромид фенотерола – 50 мкг, бромид ипратропия – 20 мкг;
Вспомогательные компоненты: абсолютный этанол, лимонная кислота, 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA 134a), очищенная вода.

Показания к применению

Симптоматическая терапия и профилактика обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • Хронический бронхит, неосложненный либо осложненный эмфиземой.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тахиаритмия;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Беременность (I триместр);
  • Детский возраст до 6 лет;
  • Гиперчувствительность к атропиноподобным веществам;
  • Гиперчувствительность к любому из активных или вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (Беродуал Н следует применять с осторожностью под тщательным врачебным контролем ввиду высокого риска побочных эффектов):

  • Артериальная гипертензия;
  • Гипертиреоз;
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Коронарная недостаточность;
  • Муковисцидоз;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • Недостаточно контролируемый сахарный диабет;
  • Обструкция шейки мочевого пузыря;
  • Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Феохромоцитома;
  • Детский возраст старше 6 лет.

Способ применения и дозировка

Беродуал Н применяют путем вдыхания дозы аэрозоля через рот.

Режим дозирования и количество ингаляционных доз устанавливают индивидуально.

С целью купирования приступов бронхиальной астмы взрослые и дети старше 6 лет вдыхают 2 ингаляционные дозы. Если на протяжении 5 минут облегчение дыхания не наступает, разрешается принять еще 2 ингаляционные дозы.

Следует немедленно обратиться к врачу, если после 4 ингаляционных доз отсутствует терапевтический эффект и необходимы дополнительные ингаляции.

Применение дозированного аэрозоля Беродуал Н в детском возрасте допустимо, только если препарат назначен врачом и взрослые могут проконтролировать процесс ингаляции.

Для продолжительной терапии с перерывами на один прием рекомендуется 1-2 ингаляции, в среднем – 1-2 ингаляции 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – до 8 ингаляций.

Лечащий врач должен проинструктировать пациента о правильном использовании баллончика с аэрозолем.

Перед первым применением лекарственного средства необходимо произвести двойное нажатие на дно баллончика.

Правила использования дозированного аэрозоля, которые следует соблюдать при каждом применении препарата:

  • Снять защитный колпачок;
  • Медленно и глубоко выдохнуть;
  • Обхватить губами мундштук, удерживая баллон в направлении дном кверху;
  • Максимально глубоко вдохнуть, одновременно быстро нажимая на дно баллона до освобождения первой ингаляционной дозы; задержать дыхание на несколько секунд, затем, вынув мундштук изо рта, медленно выдохнуть (для получения второй ингаляционной дозы повторить процедуру);
  • Надеть защитный колпачок;
  • До применения препарата после перерыва между ингаляциями в 3 дня и более на дно баллона следует однократно нажать до появления аэрозольного облака.

В баллоне содержится 200 доз, после их использования баллон необходимо заменить, даже если в нем останется некоторое содержимое, поскольку при дальнейших ингаляциях уменьшается количество высвобождающегося лекарственного вещества. В связи с тем, что баллон непрозрачен, количество аэрозоля в баллоне определяют по степени его погружения (без колпачка) в емкость с водой.

Мундштук необходимо содержать в чистоте, промывать его рекомендуется по мере надобности в теплой воде с мылом или моющим средством, после чего тщательно ополаскивать чистой водой.

Пластиковый мундштук специально разработан для препарата Беродуал Н и необходим для точного дозирования аэрозоля. Его нельзя использовать с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать с другими мундштуками дозированный аэрозоль Беродуал Н.

Побочные действия

  • Центральная нервная система (ЦНС): часто – нервозность, мелкий тремор скелетной мускулатуры; иногда – головокружение, головная боль (преимущественно у больных с отягощающими факторами); единичные случаи – изменения психики;
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия (преимущественно у больных с факторами риска); редко (при использовании высоких доз) – повышение систолического артериального давления (АД), снижение диастолического АД, фибрилляция, аритмия, наджелудочковая тахикардия;
  • Дыхательная система: иногда – местное раздражение (фарингит), кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм;
  • Водно-электролитный баланс: иногда – выраженная гипокалиемия;
  • Пищеварительная система: часто – ощущение сухости во рту; иногда – тошнота, рвота; редко – обратимые патологии моторики желудочно-кишечного тракта (диарея, запор);
  • Орган зрения: редко – мидриаз, обратимое нарушение аккомодации, закрытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, боль в глазном яблоке;
  • Аллергические ответы: редко – ангионевротический отек (язык, губы, лицо), кожная сыпь, крапивница, отек гортани, ларингоспазм, анафилактический шок;
  • Другое: возможны – слабость, усиление потоотделения, судороги, миалгия; редко – задержка мочи (обратимая).

Передозировка аэрозолем Беродуал Н преимущественно связана с действием фенотерола (избыточная стимуляция β-адренорецепторов) и сопровождается следующими симптомами: тахикардия, сердцебиение, тремор, артериальная гипо- или гипертензия, увеличение пульсового давления, стенокардические боли, аритмии, приливы, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

У второго действующего компонента аэрозоля – ипратропия бромида, вследствие большого диапазона лечебного действия и ингаляционного способа применения, симптомы передозировки, такие как нарушение аккомодации глаз и ощущение сухости во рту, как правило, маловыраженные и преходящие.

С целью устранения симптомов передозировки следует прекратить применение препарата, также необходимо учитывать данные анализов кислотно-щелочного баланса крови. Показан прием транквилизаторов, седативных препаратов, а в тяжелых ситуациях – интенсивная терапия.

В качестве специфического антидота допускается применение β-адреноблокаторов (предпочтительно β1-селективных адреноблокаторов). Однако важно помнить о возможности усиления бронхиальной обструкции под влиянием β-адреноблокаторов, и тщательно подбирать дозу для больных с ХОБЛ или бронхиальной астмой в связи с риском тяжелого бронхоспазма, который может стать причиной летального исхода.

Особые указания

При неожиданно быстром усилении одышки (затруднении дыхания) необходимо сразу обратиться к врачу.

Особые указания по применению аэрозоля Беродуал Н при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Гиперчувствительность к препарату: после ингаляции аэрозоля возможно возникновение реакции немедленной повышенной чувствительности, симптомами которой (в редких случаях) являются: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, отек ротоглотки, бронхоспазм, анафилактический шок;
  • Гиперчувствительность к вспомогательным компонентам: содержащиеся в аэрозоле стабилизатор (дигидрат эдетат динатрия) и консервант (хлорид бензалкония) у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей могут вызывать бронхоспазм;
  • Гипокалиемия: в результате применения агонистов β2-адренорецепторов может понизиться концентрация ионов калия в крови;
  • Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): при использовании аэрозоля Беродуал Н может нарушаться моторика ЖКТ, если в анамнезе у пациента присутствуют данные о муковисцидозе;
  • Орган зрения: с осторожностью назначают препарат при предрасположенности пациента к развитию глаукомы. В отдельных случаях сообщалось о следующих осложнениях: боль в глазах, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, которые развились от попадания в глаза ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в комплексе с агонистами β2-адренорецепторов). В результате конъюнктивальной инъекции сосудов глаза возможно формирование симптомов острой закрытоугольной глаукомы: затуманивание зрения, дискомфорт или боль в глазах, появление перед глазами цветных пятен или ореола у предметов в сочетании с покраснением глаз и отеком роговицы. При любом сочетании этих симптомов следует применять глазные капли, снижающие внутриглазное давление, и немедленно проконсультироваться у специалиста. Пациентам с предрасположенностью к развитию глаукомы следует заботиться о защите глаз особенно тщательно;
  • Парадоксальный бронхоспазм: Беродуал Н, как и прочие ингаляционные лекарственные средства, может быть причиной парадоксального бронхоспазма, угрожающего жизни, при такой реакции следует сразу прекратить применение препарата и перейти на альтернативные методы лечения; назначение одновременно с аэрозолем Беродуал Н других симпатомиметических бронходилататоров допускается только под врачебным контролем;
  • Сердечно-сосудистая система: при сопутствующих терапии Беродуалом Н серьезных сердечных патологиях (аритмии, ишемическая болезнь сердца, выраженная сердечная недостаточность) важно помнить о необходимости обращения к врачу при появлении болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение сердечной функции. Следует обращать внимание на одышку и боль в груди, поскольку эти симптомы могут быть как легочной, так и сердечной этиологии. По данным постмаркетинговых исследований отмечались редкие случаи ишемии миокарда вследствие приема агонистов β-адренорецепторов;
  • Системные эффекты: только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно если необходимые дозы превышают рекомендуемые, Беродуал Н назначают при следующих заболеваниях: сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжело протекающие органические патологии сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, обструкции мочеиспускательных путей (например, гиперплазия предстательной железы или обструкция шейки мочевого пузыря);
  • Тесты на допинг: спортсмены, использующие аэрозоль Беродуал Н, должны учитывать вероятность положительных результатов тестов из-за наличия в его составе фенотерола.

Особые указания при длительном применении аэрозоля Беродуал Н:

Бронхиальная астма, легкие и среднетяжелые формы ХОБЛ: рекомендуется симптоматическая терапия, которая может оказаться действеннее регулярного использования;
Бронхиальная астма или стероид-зависимые формы ХОБЛ: необходимо проводить или усиливать противовоспалительную терапию, чтобы контролировать течение болезни и снимать воспаление дыхательных путей.

В случае систематического использования препаратов, содержащих β2-агонисты, в т. ч. Беродуал Н, в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции возможно неконтролируемое ухудшение течения заболевания. При усилении бронхиальной обструкции обычное увеличение дозы β2-агонистов, в т. ч. Беродуала Н, которое рекомендуется для длительного курса терапии, не только не оправдано, но и опасно. С целью предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания требуется рассмотреть вопрос об изменении плана лечения с заменой применения аэрозоля Беродуал Н на адекватную противовоспалительную терапию ингаляционными глюкокортикостероидами.

Лекарственное взаимодействие

  • Антихолинергические препараты: не рекомендуется применять одновременно с Беродуалом Н продолжительное время в виду отсутствия данных о взаимодействии;
  • β-адреноблокаторы: могут значительно ослабить бронхолитическое действие аэрозоля;
  • Другие β-адреномиметики, поступающие в системный кровоток, антихолинергические средства или ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин): вероятно усиление побочных действий; также возможно усиление бронхолитического действия Беродуала Н;
  • Галогенизированные ингаляционные анестетики (в т.ч. трихлорэтилен, галотан, энфлуран): могут усилить неблагоприятное влияние β-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему;
  • Глюкокортикостероиды, ксантиновые производные и диуретики: возможно усиление связанной с применением β-адреномиметиков гипокалиемии, поэтому при терапии тяжелых форм обструктивных заболеваний дыхательных путей рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови;
  • Дигоксин: связанная с применением β-адреномиметиков гипокалиемия может повышать риск появления аритмий и усиливать негативное действие на сердечный ритм (следует проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке крови);
  • Трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы: назначают с осторожностью, поскольку β-адреномиметики способны усиливать действие β-адренергических средств.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. Аэрозоль в баллоне находится под давлением. Баллон нельзя нагревать выше 50 °С и вскрывать.

Срок годности – 3 года.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета2-адреномиметик.

При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.

Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.

У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15% и более).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах он избирательно стимулирует β2-адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать β1-адренорецепторы. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах.

Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов β2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов β2-адренорецепторов может развиваться толерантность.

Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата БеродуалН не предоставлены.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально.

Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.

Пациент должен быть информирован, что в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций, следует немедленно обратиться к врачу.

Дозированный аэрозоль БеродуалН у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).

Правила использования препарата

Пациент должен быть проинструктирован о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундштук следует тщательно промыть водой.

Пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля БеродуалН и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль БеродуалН с другими мундштуками.

Передозировка

Симптомы связаны преимущественно с действием фенотерола гидробромида и обусловлены избыточной стимуляцией β-адренорецепторов: тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипо- или гипертензия, увеличение пульсового АД, стенокардия, аритмия, приливы, метаболический ацидоз.

Симптомы передозировки ипратропия бромида: сухость во рту, нарушение аккомодации - в связи с большой широтой терапевтического действия и ингаляционным применением, как правило, мало выражены и имеют преходящий характер.

Лечение: назначение седативных препаратов, транквилизаторов. При необходимости - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно селективных бета1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие Беродуала Н.

При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беродуала Н.

На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, ГКС и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, при гипоксии усиливается негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить действие Беродуала Н на сердечно-сосудистую систему.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Существующий опыт показал, что ипратропия бромид и фенотерола гидробромид не оказывают отрицательного воздействия при беременности. Тем не менее, во II и III триместрах беременности БеродуалН следует применять с осторожностью. Необходимо учитывать возможность ингибирующего действия Беродуала Н на сократительную активность матки.

Фенотерола гидробромид выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих выделение ипратропия бромида с грудным молоком, не получено. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко. Следует с осторожностью назначать БеродуалН в период лактации (грудного вскармливания).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью применяют препарат у детей старше 6 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.