Меню

Беклометазон 21.04.2016 17:41

Описание

Беклометазон представляет собой гормональный препарат (глюкокортикостероид), предназначенный для ингаляционного применения с целью воздействия на слизистую оболочку дыхательных органов; одно из средств базисного курса лечения бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Активное действующее вещество – беклометазона дипропионат. Его наличие обуславливает противовоспалительные, антиэкссудативные, противоотечные и антиаллергические свойства лекарственного средства.

Выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного (по 200 доз в алюминиевых аэрозольных баллончиках с системой распыления, 1 баллончик в картонной пачке).

Содержание активного вещества в 1 дозе – 50 мкг или 250 мкг.

Беклометазон назначают:

 

  • Бронхиальная астма (ингаляционное применение);
  • Профилактика и лечение аллергического ринита, в том числе вазомоторного и ринита при сенной лихорадке (интраназальное применение);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания уха и кожи (наружное и местное) – в комбинации с противомикробными средствами.

Способ применения и дозировка

 

Ингаляционное применение:

Взрослые – по 500 мкг 2 раза в день или по 250 мкг 4 раза в день, суточная доза не должна превышать 1000 мкг (2000 мкг допускается только в очень тяжелых случаях, при этом суточную дозу делят на 4 приема);
Дети от 6 лет – по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

Интраназальное введение:

Взрослые и дети старше 12 лет – по 100 мкг 3-4 раза в день в каждый носовой проход, не превышая суточной дозы в 1000 мкг;
Дети 6-12 лет – по 50 мкг в каждый носовой проход (не более 500 мкг в сутки) с той же кратностью приемов, что и взрослые.

Более точный режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Побочные действия

Беклометазон спрей может быть причиной нежелательных реакций организма, в частности, таких как:

  • Чиханье, кашель, раздражение в горле, дисфония, редко – парадоксальный бронхоспазм (устраняется ингаляционными бронхолитиками), эозинофильная пневмония;
  • Кандидомикоз верхних дыхательных путей и полости рта;
  • Головокружение, головные боли, повышение внутриглазного давления, катаракта, лимфопения, эозинопения, лейкоцитоз – при длительном применении в больших дозах;
  • Носовое кровотечение, ринит, перфорация носовой перегородки, атрофия слизистой оболочки – при интраназальном применении;
  • Нарушение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – при разовом применении более 1000 мкг беклометазона дипропионата;
  • Аллергические реакции.

Особые указания

Женщинам во II и III триместрах беременности, а также кормящим матерям целесообразность применения Беклометазона определяет врач. При условии приема препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Осторожность требуется при интраназальном использовании спрея лицами с изъявлениями носовой перегородки, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом, тяжелой почечной недостаточностью.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, проведенные в недалеком прошлом операции носовой полости и травмы носа являются поводом к ограничению применения Беклометазона.

Аналоги

Прямые аналоги, имеющие в качестве активного действующего вещества беклометазона дипропионат: Беклазон Эко, Беклат, Беклоспир, Бекотид, Кленил, Беклазон Эко Легкое Дыхание, Беклометазон-аэронатив.

Препараты схожего действия, относящиеся к одной фармподгруппе: Асманекс Твистхейлер, Бенакорт, Будекорт, Буденит Стери-Неб, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будиэйр, Пульмикорт, Тафен Новолайзер, Фликсотид, Альвеско, Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года, после вскрытия спрея содержимое следует использовать в течение 6 месяцев.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Не обладает минералокортикоидной активностью.

В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.

Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).

Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.

Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Противопоказания

Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.

Дозировка

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.

Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Применение в детском возрасте

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.