Меню

Азопт 06.04.2016 20:45

Описание

Азопт – это противоглаукомное (снижающее глазное давление) средство.

Форма выпуска и состав

Азопт выпускается в виде капель глазных на основе бринзоламида. Капли продаются в пластмассовых флаконах Drop Tainer по 5 мл с капельницей-дозатором.

В 1 мл 1% суспензии глазной содержится 10 мг бринзоламида.

Вспомогательные вещества:

  • Хлорид бензалкония;
  • Маннитол;
  • Натрия хлорид;
  • Тилоксапол;
  • Очищенная вода;
  • Кислота хлористоводородная и/или гидроксид натрия;
  • Динатрия эдетад;
  • Карбомер (974P).

Бринзоламид проникает в системный кровоток и адсорбируется в эритроцитах крови. Выводится вместе с мочой.

Показания к применению

Азопт по инструкции назначают для понижения внутриглазного давления при глазной гипертензии или открытоугольной глаукоме.

Действие капель основано на способности активного вещества препарата уменьшать продукцию внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, в результате чего происходит снижение глазного давления.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией, Азопт запрещено использовать при индивидуальной чувствительности к какому-либо компоненту препарата.

Противопоказанием является тяжелое нарушение функции почек, так как действующее вещество и его метаболиты выделяются почками.

Данные о безопасности и эффективности лечения бринзоламидом в детском возрасте отсутствуют, поэтому детям его не назначают.

Осторожность требуется при назначении пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или закрытоугольной глаукомой, так как применение Азопта при данных патологиях не изучено.

Способ применения и дозировка

Азопт применяют по 1 капле 2 раза в день путем закапывания в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Перед использованием флакон следует встряхнуть.

Побочные действия

Капли Азопт могут вызывать следующие побочные эффекты:

  • Горький или кислый привкус во рту, затуманивание зрения;
  • Ощущение инородного тела или сухость глаз, блефарит, дерматит, покраснение, головные боли, слизистые выделения из глаз и носа, зуд, боль;
  • Конъюнктивит, кератоконъюнктивит, слезотечение, поражение роговицы, возникновение корочки на краю века;
  • Одышку, головокружение, боль в грудной клетке, повышение артериального давления, диарею, тошноту, нарушения пищеварения, сухость во рту, боли в пояснице;
  • Крапивницу, фарингит, аллергические реакции, алопецию.

При нарушении инструкции существует риск развития сенсибилизации организма сульфаниламидами.

При случайном употреблении Азопта внутрь возможно развитие ацидоза, нарушение электролитного баланса и работы нервной системы. В этом случае необходима симптоматическая терапия и контроль над уровнем электролитов и pH крови.

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Особые указания

Кончиком пипетки открытого флакона не следует прикасаться к каким-либо поверхностям, включая веки и кожу рук.

Бензалкония хлорид способен абсорбироваться контактными линзами. Перед использованием капель линзы следует снять и установить обратно через 15-20 минут.

Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Аналоги

Бринзоламид не входит в состав других противоглаукомных препаратов.

Аналогами Азопта по механизму действия являются:

  • Диакарб;
  • Дорзопт;
  • Трусопт.

Сроки и условия хранения

Тщательно закрытый флакон следует хранить при температуре 4-30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.

Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.

Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— глазной гипертензии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

Передозировка

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; <1% - одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.

Аллергические реакции: <1% - крапивница.

Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

При нарушениях функции почек

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.