Меню

Азитрокс 06.04.2016 10:13

Описание

Азитрокс – это антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Азитрокс относится к антибиотикам макролидной группы. Действующим веществом является азитромицин.

Выпускается в форме твердых желатиновых капсул с порошком белого или желтоватого цвета в контурной ячейковой упаковке.

В 1 капсуле содержится азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг или 500 мг, а также вспомогательные вещества:

  • Маннитол (маннит);
  • Крахмал кукурузный;
  • Натрия лаурилсульфат;
  • Магния стеарат.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Азитрокс назначают при:

  • Воспалениях дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, отит, синусит);
  • Инфекциях ЛОР-органов (бронхит и обострение хронического бронхита, госпитальная или негоспитальная пневмония);
  • Заболеваниях, передающихся половым путем;
  • Поражениях кожи и мягких тканей (импетиго, рожа, мигрирующая хроническая эритема, вторичные пиодермальные дерматозы);
  • Дуоденальных и желудочных инфекциях, вызванных Helicobacter pylori.

Противопоказания

Азитрокс по инструкции противопоказан при повышенной чувствительности к азитромицину и другим антибиотикам макролидной группы, а также при печеночной или почечной недостаточности.

Не допускается назначение препарата детям с массой тела менее 45 кг.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с антацидами, так как они замедляют абсорбцию азитромицина, а также с производными эрготамина, поскольку существует вероятность эрготизма.

Способ применения и дозировка

Взрослым и детям Азитрокс следует принимать за час до приема пищи либо через два часа после еды не более одного раза в сутки. Это связано с длительным периодом выведения лекарства из организма.

Средняя терапевтическая доза составляет 250-500 мг в зависимости от показаний, подбирается врачом в индивидуальном порядке.

Суточная доза зависит от показаний и составляет от 500 мг до 1000 мг.

Пропущенную капсулу следует принять как можно быстрее. Прием следующей дозы должен состояться строго через 24 часа.

Побочные действия

Во время применения Азитрокса могут возникать побочные реакции, большинство из которых не являются основанием для прекращения лечения, а требуют лишь уменьшения дозировки. Среди них:

Рвота, тошнота, диарея, вздутие и боли в животе;
Головная боль, нейтропения, головокружение, эозинофилия, артралгия;
Вагинит, возбуждение, ангиоэдема, нервозность, бессонница, парестезия, гипотензия, боль в груди, учащенное сердцебиение, эритема, поражения кожи и слизистых оболочек.

Типичные симптомы передозировки азитромицином – частичная потеря слуха, рвота, тошнота, диарея. В этом случае показано назначение активированного угля, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Применение Азитрокса при беременности возможно в отдельных случаях, под строгим врачебным контролем.

Достоверные данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости лечения в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Азитрокс не влияет на способность управлять автотранспортными средствами, а также не замедляет психические и физические реакции.

Аналоги

Азитромицин входит в состав следующих лекарственных средств:

  • Азимицин;
  • Азитромицин;
  • Зитролид;
  • Сумамецин;
  • Хемомицин;
  • Экомед.

Аналогами Азитрокса по механизму действия являются:

Арвицин;
Вильпрафен;
Кларитромицин;
Лекоклар;
Макропен;
Рокситромицин;
Спирамисар;
Фромилид;
Эритромицин и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре воздуха 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Фармакологическое действие

 

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Дозировка

Азитрокс принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза - 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг.

При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3 г. Применять Азитрокс в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5-й день.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Фармацевтическая несовместимость

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

 

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 12 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.