Меню

Аскорбиновая кислота 18.04.2016 09:50

Описание

Аскорбиновая кислота (витамин С) – лекарственный препарат, относящийся к группе синтетических витаминов.

Форма выпуска и состав

Кислота аскорбиновая – действующее вещество витаминных средств, форма выпуска которых может быть следующей:

  • Драже по 0,05 г (по 50 и 200 шт. в банках полимерных);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,05 г (по 3 мл в ампулах с растворителем, 5 ампул в пачке картонной);
  • Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (в пакетиках по 2,5 г);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, в 1 мл – 0,05 г. Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций (в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 ампул в упаковке);
  • Таблетки по 25, 50, 75, 100 или 200 мг (по 10 шт. в парафинированной бумаге, в безъячейковых контурных упаковках; по 50 шт. (50 мг) в банках темного стекла);
  • Таблетки жевательные по 50 мг (10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Показания к применению

Применение Аскорбиновой кислоты рекомендовано в случае гипо- и авитаминоза C (повышенной потребности в витамине C) при: несбалансированном рационе, парентеральном питании, напряженной умственной и физической деятельности, реконвалесценции после тяжелых заболеваний, цинге, алкоголизме, курении, ожоговой болезни, длительном переохлаждении, продолжительной лихорадке, гипертиреозе, хронических инфекциях, заболеваниях и оперативном лечении ЖКТ (персистирующей диарее, резекции тонкого кишечника, пептической язве, гастрэктомии), травмах, туберкулезе, беременности (особенно многоплодной, а также на фоне никотиновой или лекарственной зависимости) и в период лактации, искусственном вскармливании и интенсивном росте, хронической интоксикации препаратами Fe, идиопатической метгемоглобинемии, продолжительном стрессовом состоянии, восстановлении в послеоперационном периоде.

В лабораторной практике препарат используют совместно с натрия хроматом 51Сr для маркировки эритроцитов.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения средства в любых дозировках является гиперчувствительность к кислоте аскорбиновой.

Длительное употребление в дозах более 0,5 г запрещено при следующих заболеваниях:

  • Сахарный диабет;
  • Гипероксалурия;
  • Нефроуролитиаз;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Талассемия;
  • Гемохроматоз.

Аскорбиновую кислоту в любых дозировках следует принимать с осторожностью (желательно под наблюдением врача) при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сахарном диабете, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии и почечнокаменной болезни.

Способ применения и дозировка

Аскорбиновую кислоту принимают внутрь, а также внутримышечно или внутривенно в следующих рекомендованных дозах:

Для взрослых: профилактическая – 0,05-0,1 г в сутки; лечебная – от 0,05 до 0,1 г 3-5 раз в сутки;
Для детей: профилактическая – 0,025 г 3 раза в сутки; лечебная – по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки;
Во время беременности и лактации при дефиците витамина C в рационе: по 0,3 г в сутки, длительность применения – около 2 недель, затем по 0,1 г в целях профилактики гиповитаминоза на протяжении всего периода беременности и кормления ребенка грудным молоком.

Внутримышечно или внутривенно Аскорбиновую кислоту назначают в дозе от 1 до 3 мл 5% раствора.

Курс лечения препаратами, содержащими витамин C, зависит от характера заболевания и назначается лечащим врачом.

Побочные действия

Применение Аскорбиновой кислоты может стать причиной следующих осложнений:

  • Центральная нервная система: чувство усталости, головокружение (при быстром внутривенном введении), головная боль, повышенная возбудимость, бессонница (при продолжительном потреблении в количестве более 1 г в сутки);
  • Мочевыделительная система: умеренная поллакиурия (при дозе более 600 мг/сутки), нефролитиаз (из кальция оксалата), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек (при длительном применении больших доз);
  • Сердечно-сосудистая система: снижение проницаемости капилляров с возможным ухудшением трофики тканей, повышением АД, гиперкоагуляцией, развитием микроангиопатий (при продолжительном применении в значительных дозах);
  • Пищеварительная система: раздражение слизистой оболочки ЖКТ (при приеме внутрь), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении таблеток жевательных или рассасывании пероральных форм);
  • Иммунная система: аллергические проявления (гиперемия кожи, кожная сыпь);
  • Местные реакции: возможно – болезненные ощущения в местах внутримышечного введения раствора;
  • Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), повышение гемолиза эритроцитов (при длительном употреблении более 1 г Аскорбиновой кислоты в сутки), прерывание беременности в результате гиперэстрогенемии (при внутривенном введении значительных доз препарата).

Следствием приема данного витаминного препарата могут быть такие лабораторные показатели, как: тромбоцитоз, гипопротромбинемия, гипокалиемия, глюкозурия, нейтрофильный лейкоцитоз, эритропения.

Во всех случаях проявления побочных действий рекомендуется симптоматическая терапия и форсированный диурез.

Особые указания

В процессе лечения необходим контроль показателей АД и функции надпочечников, поскольку витамин C стимулирует синтез кортикостероидных гормонов.

При повышенном содержании железа (Fe) в организме принимать Аскорбиновую кислоту допускается только в минимальных дозах.

Необходимо учитывать, что прием витамина C может стать причиной искажения результатов лабораторного тестирования, таких как содержание сахара в крови и моче, активность лактатдегидрогеназы и трансаминаз, а также билирубина в печеночных пробах.

Не следует принимать витамин C без назначения врача, особенно женщинам в период беременности и лактации.

Аналоги

Препараты, в которых основное действующее вещество – кислота аскорбиновая: Аддитива Витамин C, Асвитол Асковит, Витамин C Роствит, Сетебе 500, Цевикап, Целаскон, Цитравит и др.

Близкое по механизму действия средство, относящееся к одной фармподгруппе: Упсавит витамин C таблетки жевательные.

Сроки и условия хранения

Условия и сроки хранения различны для каждой из форм выпуска Аскорбиновой кислоты и указаны на упаковках.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках;

Восстанавливает Fe3+ до Fe2+ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других , органических , компонентов межклеточного вещества зубов, костей й эндотелия капилляров.

В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.

Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения Cmax после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды.

Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

При беременности и в период лактации - по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.

Передозировка

Симптомы: при приеме более 1 г/сут возможны изжога, диарея, затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз. (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.

При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и, сульфаниламидами - короткого действия, замедляет выделение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Беременность и лактация

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Применение в детском возрасте

Для профилактики: детям с 5 лет - по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: детям с 5 лет - по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.