Меню

Артрозан 17.04.2016 21:38

Описание

Артрозан – селективный нестероидный противовоспалительный препарат, применяемый для уменьшения воспаления и купирования болевого синдрома.

Форма выпуска

Препарат Артрозан выпускают в двух лекарственных формах:

Светло-желтые цилиндрические таблетки Артрозан, содержащие 7,5 и 15 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, тринатрия цитрат, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон и кремния диоксид коллоидный. По 20 таблеток в контурных упаковках;
Зеленовато-желтый прозрачный раствор для внутримышечного введения, содержащий в 1 мл 6 мг мелоксикама. В ампулах по 2,5 мл, по 3 и 10 ампул в упаковке.

Фармакологическое действие Артрозана

Препарат Артрозан оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

По сравнению с неселективными нестероидными противовоспалительными средствами Артрозан по отзывам улучшает качество жизни при необходимости длительного приема обезболивающих препаратов.

Показания

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— остеоартроза;

— ревматоидного артрита;

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

— остеохондроза.

Противопоказания

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— детский возраст до 18 лет;

— беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.

При длительном применении НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) препарат следует принимать с осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

Способы применения

Уколы Артрозаном применяют только в первые несколько дней лечения один раз в день по 7,5 или 15 мл, после чего лечение продолжают таблетками. Из-за риска развития побочных эффектов препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах. Уколы Артрозаном следует вводить только внутримышечно и не рекомендуется смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Таблетки Артрозан принимают один раз в день, желательно во время еды. Максимальная суточная доза – 15 мг. Дозировка зависит от заболевания:

При остеоартрозе принимают одну таблетку Артрозана 7,5 мг, при отсутствии эффекта дозу можно увеличить вдвое;
Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите – 15 мг, после улучшения дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день;
При анкилозирующем спондилоартрите принимают одну таблетку Артрозана 15 мг в день.

Согласно инструкции к Артрозану, при передозировке могут проявиться боли в эпигастрии, нарушение сознания, тошнота, остановка дыхания, рвота, острая почечная и печеночная недостаточность, асистолия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Артрозана с антигипертензивными препаратами, метотрексатом, диуретиками, циклоспорином, препаратами лития и некоторыми другими лекарственными средствами. Риск возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта увеличивается при одновременном применении Артрозана с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту.

Артрозан применяют с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе и в пожилом возрасте.

Побочные действия

Артрозан, отзывы подтверждают, может вызывать различные нежелательные эффекты:

  • Обострение течения бронхиальной астмы и кашель;
  • Спутанность мыслей, головную боль, шум в ушах, головокружение, дезориентацию и нарушение сна;
  • Гематурию, интерстициальный нефрит, отеки, инфекцию мочевыводящих путей, почечный медуллярный некроз, протеинурию, почечную недостаточность;
  • Анемию, тромбоцитопению, лейкопению;
  • Повышение артериального давления, тахикардию, ощущение приливов;
  • Рвоту и тошноту, боль в животе, эзофагит, стоматит, диарею или запор, перфорацию желудка или кишечника, сухость во рту. Значительно реже Артрозан по отзывам вызывает метеоризм, гепатит, колит и повышение активности печеночных ферментов;
  • Конъюнктивит и нечеткость зрения;
  • Повышенную фоточувствительность и лихорадку;
  • Анафилактоидные реакции, кожную сыпь, аллергический васкулит, многоформную экссудативную эритему, отек губ и языка, токсический эпидермальный некролиз, зуд и крапивницу.

Условия хранения

Препарат Артрозан отпускается по рецепту, срок хранения раствора для инъекций – 5 лет, таблеток – 2 года.

Фармакологическое действие

Мелоксикам - НПВП, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на цикло-оксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Дозировка

 

Внутримышечное введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

 

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После двух недель применения препарата необходим контроль активности «печеночных» ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности, активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.