Меню

Артезин 17.04.2016 19:25

Описание

Артезин – синтетический препарат с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Артезин выпускают в виде плоскоцилиндрических таблеток, белых с кремовым оттенком (по 10 шт. в контурной упаковке).

Действующее вещество – доксазозин, в 1 таблетке – 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению

Действующее вещество Артезина оказывает гипотензивное действие. Максимальное снижение артериального давления в положении стоя и лежа отмечается через 3-6 часов после однократного приема препарата и сохраняется на протяжении всего дня. Медикамент эффективен при гипертензии, осложненной ожирением и снижением толерантности к глюкозе.

Препарат также снижает риск развития ишемической болезни сердца, а после применения Артезина на протяжении двух недель наблюдается стойкое уменьшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение Артезина показано:

Лечение артериальной гипертензии (как монотерапия, так и одновременно с другими антигипертензивными средствами);
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лекарство можно применять как при повышенном, так и при нормальном артериальном давлении).

Противопоказания

Применение Артезина противопоказано при повышенной чувствительности к действующему веществу – доксазозину, а также к производным хиназолона или другим компонентам, входящим в состав таблеток.

Применять препарат при беременности и в период лактации можно только по строгим показаниям, поскольку достоверных данных о безопасности его использования в эти периоды нет.

Не рекомендуется принимать Артезин в таблетках по 2 мг и 4 мг детям и подросткам младше 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при ортостатической гипотензии, аортальном и митральном стенозах и нарушениях функции печени.

Способ применения и дозировка

Артезин принимают независимо от приема пищи по 1 таблетке 1 раз в день утром или вечером. Суточная доза препарата и продолжительность лечения зависят от заболевания и определяются врачом.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии составляет 1 мг Артезина. Препарат принимают перед сном, после приема первой дозы необходимо соблюдать постельный режим на протяжении 6-8 часов, чтобы избежать развития побочных эффектов, проявляющихся виде «феномена первой дозы». Если терапевтический эффект недостаточен, через несколько недель суточную дозу можно удвоить. В дальнейшем, постепенно (каждые несколько недель) дозу можно увеличивать на 2 мг до эффективной, которая обычно составляет 8 мг.

Не следует принимать больше 16 мг Артезина в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу препарата рекомендуется снизить до поддерживающей, которая обычно составляет 2-4 мг медикамента в день.

При лечении простатита перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы. Начальная доза составляет 1 мг препарата в день, при необходимости возможно увеличение до 2-4 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

При лечении артериальной гипертензии Артезин чаще всего вызывает ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Препарат также может вызывать: обморок, отеки, головокружение, сонливость, утомляемость, головную боль, тошноту, ринит, астению, недомогание, в редких случаях – инфаркт миокарда, стенокардию, брадикардию, нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, тахикардию, боль в груди и аритмию.

При лечении простатита Артезином помимо вышеописанных побочных эффектов могут наблюдаться:

  • Сухость во рту, гипестезия, приапизм, повышенная возбудимость, импотенция, парестезии, тремор, бессонница;
  • Мышечные судороги, артралгия, слабость в мышцах, миалгия;
  • Алопеция;
  • Кожная сыпь, крапивница;
  • Бронхоспазм, одышка, кашель, носовое кровотечение;
  • Дизурия, нарушение мочеиспускания, гематурия, полиурия, никтурия и недержание мочи;
  • Гинекомастия;
  • Снижение артериального давления, ортостатическая гипертензия;
  • Потеря аппетита, диарея, боли в животе, гепатит, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, метеоризм, желтуха, тошнота, холестаз;
  • Пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
  • Боль в спине, ощущение жара.

Прием алкоголя может усиливать нежелательные побочные эффекты.

При применении Артезина в повышенных дозировках возможно развитие выраженного снижения артериального давления, которое может сопровождаться обмороками.

Особые указания

Препарат можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, антибиотиками и урикозурическими средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметические средства и эстрогены могут снижать гипотензивное действие Артезина. При одновременном применении лекарства с ингибиторами фосфодиэстеразы следует соблюдать осторожность из-за возможного усиления гипотензивного действия.

В связи с тем, что Артезин может вызывать ортостатические реакции в начале терапии или в период повышения доз, рекомендуется воздержаться от всех потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортом.

Аналоги

Аналогами Артезина являются:

По активному веществу: Кардура, Зоксон, Доксазозин, Урокард, Тонокардин, Камирен, Доксапростан;
По механизму действия: Пирроксан, Эбрантил, Пророкон, Сетегис, Корнам, Празозин, Теразозин, Урапидил Карино.

Сроки и условия хранения

Артезин относится к списку Б и отпускается по рецепту, рекомендованный срок хранения препарата – 3 года при температуре до 25 °С.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения препаратом Артезин у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).

Связывание с белками плазмы крови – около 98%.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение

Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой - 5% (в неизмененном виде).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

Показания

— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - для таблеток 2 мг и 4 мг;

— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) для таблеток 1 мг.

Дозировка

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.

Продолжительность лечения длительная и определяется лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов возможно усиление гипотензивного действия.

Беременность и лактация

До настоящего времени опыта применения препарата Артезин при беременности и в период грудного вскармливания у больных с артериальной гипертензией недостаточно. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.

Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

При нарушениях функции почек

Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - для таблеток 2 мг и 4 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.