Меню

Аримидекс 17.04.2016 17:55

Описание

Аримидекс – противоопухолевый препарат, применяемый при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускают в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета, с гравировкой: на одной из сторон – «А», на другой – «Adx/1» (по 14 шт. в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество – анастрозол, в 1 таблетке – 1 мг.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон, вода очищенная.

Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

Показания к применению

Применение Аримидекса направлено на снижение уровня эстрадиола у женщин. Препарат не обладает андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью. Терапевтическое действие высокоэффективно в лечении гормонозависимых форм рака.

Аримидекс применяют для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе, а также как адъювантную терапию раннего гормоноположительного рака молочной железы, в том числе после терапии тамоксифеном.

Противопоказания

  • Почечная недостаточность тяжелой степени;
  • Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • Повышенная чувствительность к компонентам средства;
  • Беременность и период лактации.

Не установлена эффективность и безопасность использования Аримидекса в детском возрасте.

Препарат не предназначен для лечения женщин в пременопаузе.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают продолжительное время, перорально, не разжевывая, запивая водой, по 1 таблетке 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток.

В случаях появления признаков прогрессирования заболевания применение Аримидекса следует прекратить.

Как адъювантную терапию препарат рекомендуется принимать на протяжении 5 лет.

Корректировка дозы не требуется при умеренной степени нарушения функций почек и легкой степени нарушения функций печени.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко - сонливость.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: часто - астения.

Особые указания

Одновременное применение медикамента с тамоксифеном уменьшает терапевтическое действие Аримидекса. Данные о взаимодействии с другими противоопухолевыми средствами отсутствуют.

Не следует совмещать прием препарата с лекарственными средствами, содержащими эстрогены.

Анастрозол в процессе снижения уровня эстрадиола способен вызывать уменьшение минеральной плотности костных тканей, поэтому пациенткам с остеопорозом или риском его развития следует проводить оценку состояния этого показателя как в начале терапии, так и в процессе лечения. В случае необходимости, под тщательным наблюдением специалиста, проводится профилактика и лечение остеопороза.

При затруднении в определении гормонального статуса пациентки, менопаузу следует подтвердить, назначив анализ сыворотки крови на половые гормоны.

Нет достоверных данных по безопасности терапии при продолжительном применении препарата, а также при лечении больных с тяжелой степенью почечной недостаточности или выраженным нарушением функций печени.

При длительном маточном кровотечении на фоне применения Аримидекса дальнейшую терапию необходимо проводить под наблюдением гинеколога.

В случае проявления таких побочных эффектов как сонливость или астения, управлять автомобилем или другими движущимися механизмами, а также выполнять работу, требующую быстроты и точности реакций, следует с особой осторожностью.

Аналоги

Препараты, в которых действующим веществом является анастрозол (синонимы Аримидекса): Анастера, Анастрозол, Маммозол, Эстаризол, Анабрез, Анастрэкс, Эгистразол, Селана и др.

Близкие по механизму воздействия лекарственные средства, относящиеся к одной фармподгруппе: Ароместон, Летроза, Летрозол, Летросан, Летротера, Фемара, Экстраза, Лестродекс, Нексазол, Орета, Эстролет и др.

Сроки и условия хранения

Аримидекс относится к препаратам списка «Б» и отпускается только по рецепту.

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок хранения – 5 лет.

Фармакологическое действие

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.

Распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Метаболизм

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, T1/2 - 40-50 ч.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Дозировка

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

При нарушениях функции почек

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при умеренной или выраженой печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению у детей (безопасность и эффективность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.