Меню

Антистен 16.04.2016 19:20

Описание

Антистен – антигипоксантный медикамент, применяемый при лечении сердечных заболеваний.

Фармакологическое действие Антистена

Главное действующее вещество таблеток Антистен – триметазидин дигидрохлорид, непосредственно влияет на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, что позволяет оптимизировать их функции и метаболизм. Также препарат обладает цитопротекторным эффектом, который обусловлен активацией окислительного декарбоксилирования, повышением энергетического потенциала и рационализацией потребления кислорода.

Применение Антистена позволяет предотвращать внутриклеточное истощение аденозинтрифосфата и фосфокреатина, а также поддерживать сократимость миокарда, в условиях ацидоза препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах и влияет на нормализацию внутриклеточной концентрации калия.

Также применение Антистена уменьшает концентрацию фосфатов и внутриклеточного ацидоза, обусловленных реперфузией и ишемией миокарда, увеличивает продолжительность электрического потенциала, препятствует способности свободных радикалов оказывать повреждающее действие, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию в зоне ишемии нейтрофилов, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Согласно инструкции Антистен, применяемый при стенокардии, сокращает частоту приступов, а по истечении двухнедельного срока лечения повышает толерантность к физической нагрузке и снижает перепады артериального давления. При сосудистой патологии глаз способен восстанавливать функциональную активность сетчатки.

Форма выпуска

Согласно инструкции Антистен выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток по 20 мг в контейнерных полимерных упаковках. Одна таблетка препарата содержит 20 мг триметазидина дигидрохлорида.

Аналоги Антистена

Аналогами Антистена по действующему веществу являются:

  • Ангиозил ретард;
  • Веро-Триметазидин;
  • Депренорм МВ;
  • Кардитрим;
  • Метагард;
  • Предизин;
  • Римекор;
  • Триметазид;
  • Тримитард МВ;
  • Прекард;
  • Триметазидин-Тева;
  • Тридукард.

К аналогам Антистена по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

  • Боярышник-Алкой;
  • Боярышника цветки сырье растительное;
  • Вазомаг;
  • Валеокор-Q10;
  • Гистохром;
  • Динатон;
  • Дибикор;
  • Доппельгерц Кардиовитал;
  • Езафосфина лиофилизат;
  • Идринол;
  • Инозие-Ф;
  • Камфора;
  • Кардионат;
  • Кудесан;
  • Мексикор;
  • Мельдоний;
  • Милдронат;
  • Натрия аденозинтрифосфат;
  • Неотон лиофилизат;
  • Орокамаг;
  • Педеа;
  • Рибоксин;
  • Серотонин;
  • Тауфон;
  • Убинон;
  • Фиразир;
  • Фосфаден.

Показания к применению Антистена

Антистен назначают в комплексной терапии при профилактике ишемической болезни сердца, головокружениях сосудистого происхождения, хориоретинальных сосудистых нарушениях, а также при кохлеовестибулярных нарушениях ишемической природы.

Способ применения Антистена

В соответствии с инструкцией Антистен принимают внутрь во время приема пищи по две или три 40 или 60 мг таблетки дважды или трижды в сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией Антистен противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, почечной недостаточности, выраженных нарушениях функции печени, при беременности и в период лактации, а также детям в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Применение Антистена по отзывам вызывает осложнения со стороны различных систем организма, а именно:

  • Тошноту, диарею, рвоту, боль в животе и диспепсию (пищеварительная система);
  • Приливы к коже лица и ортостатическую гипотензию (сердечно-сосудистая система);
  • Тремор, головную боль, ригидность, головокружения и акинезию (центральная нервная система).

Также, по отзывам Антистен может вызывать астению, сыпь, крапивницу и зуд.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией Антистен необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при комнатной температуре до 25°C. Срок хранения медикамента при соблюдении рекомендаций составляет 3 года, по истечении которого применение Антистена небезопасно.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Дозировка

Внутрь, во время приема пищи.

Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Беременность и лактация

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.