Меню

Антаксон 16.04.2016 00:11

Описание

Антаксон – препарат для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – капсулы (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Основной действующий компонент препарата: налтрексона гидрохлорид – 50 мг.

Способ применения и дозировка

 

Курс лечения начинают в условиях стационара не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических препаратов. Применение Антаксона наиболее эффективно у пациентов с положительной установкой на лечение наркомании.

При героиновой наркомании перед началом терапии делают анализ мочи на содержание опиоидов, чтобы подтвердить факт воздержания пациента от наркотиков. Нельзя начинать лечение до тех пор, пока не будет получена отрицательная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона.

Стандартная дневная дозировка Антаксона составляет 50 мг. В первый прием пациенту назначают 20 мг препарата в виде раствора. Если на протяжении часа не возникли симптомы синдрома отмены, следует принять оставшиеся 30 мг.

Существуют следующие схемы терапии:

Каждые три дня пациент принимает 150 мг препарата или 100 мг каждые два дня;
Ежедневно принимают 50 мг на протяжении пяти будних дней и 100 мг в субботу;
В понедельник и вторник принимают по 100 мг лекарственного средства и еще 150 мг в пятницу.

Последняя схема наиболее эффективна для тех, кто намерен длительное время не принимать опиоиды.

Антаксон следует принимать от 3 месяцев до полугода.

Для лечения алкоголизма пациенту назначают принимать 50 мг препарата ежедневно в течение 3 месяцев.

Аналоги

 

Структурными аналогами Антаксона являются препараты Налтрексон и Вивитрол.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Антаксон – препарат для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

Антаксон – препарат для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь налтрексон хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.

Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, Vd составляет 1350 л.

Метаболизм

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Выведение

Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Дозировка

 

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.

Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.

Поддерживающая терапия Антаксоном

После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).

Можно использовать другие схемы лечения.

1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день.

2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс лечения - 3 мес; рекомендуемый - от 6 мес.

Лечение хронического алкоголизма

Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Передозировка

В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.

Лечение: при подозрении на интоксикацию следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).

При совместном применении гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Беременность и лактация

Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Побочные действия

При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось.

С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у пациентов отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота, боли в мышцах и в суставах.

С частотой менее 10%: снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции.

В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При проведении лабораторных исследований возможно повышение активности трансаминаз, лимфоцитоз.

Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса терапии ГКС).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются. Срок годности - 3 года.

Особые указания

Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков.

Пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медицинских работников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.

Использование в педиатрии

Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении в рекомендуемых дозах препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.