Меню

Андрогель 15.04.2016 23:00

Описание

Андрогель – андрогенный препарат для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Андрогель выпускают в виде бесцветного прозрачного геля в одноразовых пакетиках по 25 и 50 мг (в картонной пачке 10 или 30 пакетиков с препаратом).

Действующее вещество – гормон тестостерон, отвечающий за развитие наружных и внутренних половых органов и вторичных половых признаков у мужчин. 1 г средства содержит 10 мг тестостерона.

Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, натрия гидроксид, этанол 96%, вода очищенная, карбомер.

Показания к применению

Андрогель используют для проведения заместительной терапии при дефиците эндогенного тестостерона.

Противопоказания

Андрогель противопоказан при гиперчувствительности, раке предстательной железы, карциноме груди, а также при подозрении на наличие данных заболеваний.

Способ применения и дозировка

Терапевтическая суточная дозировка геля – 5 г, или 50 мг в пересчете на тестостерон.

Наносят гель 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Во время терапии, в зависимости от лабораторных показателей, дозировку Андрогеля повышают, коррекцию проводят постепенно, по 2,5 г геля в сутки. Меняют режим дозирования на третий день терапии после определения утреннего показателя тестостерона. Максимально допустимая доза – 10 г.

Андрогель наносят на сухую и чистую, без повреждений, кожу живота, предплечий, плеч. На область гениталий наносить препарат нельзя, т.к. из-за спирта, содержащегося в составе препарата, может появиться раздражение. Содержимое пакета наносят на кожу сразу после его вскрытия и распределяют тонким слоем. Втирать средство в кожу не обязательно, наносить его следует минут за 5 до одевания, чтобы гель успел высохнуть.

После обработки кожи препаратом необходимо вымыть руки и соблюдать меры предосторожности: обязательно надевать одежду, чтобы закрыть обработанные участки и предотвратить возможный контакт с посторонними людьми, особенно с детьми. Перед половым актом рекомендуется принять душ и смыть препарат.

Побочные действия

Применение Андрогеля может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Сухость и раздражение кожи;
  • Гинекомастия;
  • Изменения предстательной железы;
  • Мастодиния;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Амнезия;
  • Парестезия;
  • Гиперестезия;
  • Изменение настроения;
  • Повышение давления;
  • Диарея;
  • Облысение;
  • Эритема;
  • Акне.

При применении Андрогеля в высоких дозах могут наблюдаться нервозность, увеличение веса, частые и длительные эрекции. В этом случае дозировку необходимо откорректировать или отменить препарат.

Особые указания

Применение Андрогеля разрешено только при дефиците тестостерона, который сопровождается изменением строения тела, регрессией половых вторичных признаков, астенией, ухудшением либидо, эректильной дисфункцией. Перед началом терапии в обязательном порядке исключают другие причины, которые могли бы вызвать подобные симптомы.

С осторожностью назначают препарат при наличии злокачественных опухолей, при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, при ишемии, гипертензии, мигрени и эпилепсии.

Аналоги

Аналогами Андрогеля являются препараты Андриол, Небидо, Тестостерон, Тестостерон Капринат, Тестостерон Изокапронат и Тестостерон Пропионат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Фармакологическое действие

Андрогенный препарат. Эндогенные андрогены (в основном тестостерон), секретируемые яичками, и их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за развитие и сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса), либидо. Оказывают общее влияние на анаболизм протеинов, на развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожно-жировой клетчатки, уменьшают экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он уменьшает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и т.д.).

Фармакокинетика

Всасывание

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.

Распределение

После всасывания тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24 ч. Концентрация тестостерона в сыворотке возрастает с первого часа после применения препарата Андрогель, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона.

При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).

Метаболизм

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

Выведение

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего нанесения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после применения последней дозы. Препарат выводится в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

Показания

— заместительная терапия при недостаточности эндогенного тестостерона.

Противопоказания

— карцинома грудной железы или подозрение на ее наличие;

— рак предстательной железы или подозрение на его наличие;

— повышенная чувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата.

Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат при злокачественных новообразованиях (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии), при тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при ИБС, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени.

Дозировка

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона). Препарат применяют 1 раз/сут примерно в одно и то же время суток, предпочтительно утром. Суточная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 10 г геля. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2.5 г геля/сут.

Для коррекции дозы препарата необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозу можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме повышено или наоборот увеличить, если концентрация тестостерона низкая.

Правила применения препарата

Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, предплечий и/или живота. Нельзя наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать его в кожу. Можно дать ему высохнуть в течение, по крайней мере, 3-5 мин перед одеванием. После нанесения следует вымыть руки с мылом.

Передозировка

Случаев передозировки при применении Андрогеля не зафиксировано. Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно. Это был инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме 114 нг/мл (395 нмоль/л). Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Андрогеля и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних путем модификации синтеза печеночного фактора коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы. Пациентам, получающим пероральные антикоагулянты на фоне применения Андрогеля, рекомендуется контролировать протромбиновое время, особенно часто в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.

Совместное применение Андрогеля с АКТГ или кортикостероидами может увеличить риск появления отеков. Следует проявлять осторожность при совместном применении этих лекарственных препаратов, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени.

Андрогены могут снижать уровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Беременность и лактация

Препарат не применяется у женщин.

В случае беременности половой партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта с препаратом вследствие его возможного вирилизирующего эффекта на плод. В случае контакта с препаратом необходимо, как можно скорее, вымыть место контакта водой с мылом.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными эффектами (около 10%) при применении рекомендуемой дозы 5 г геля/сут были: кожные реакции на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.

В ходе клинических испытаний Андрогеля отмечались следующие нежелательные эффекты (> 1/100, <1/10):

Со стороны крови и лимфатической системы: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, изменения уровня липидов).

Со стороны мочеполовой системы: изменения в предстательной железе, гинекомастия, мастодиния.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Дерматологические реакции: алопеция, крапивница.

Препарат содержит этиловый спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С . Срок годности - 3 года.

Особые указания

Андрогель следует применять только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как недоразвитие или регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, нарушение углеводного и липидного обменов, ожирение, астения, нарушение половой функции (в т.ч. снижение либидо, эректильная дисфункция), снижение минеральной плотности костей, перепады настроения, депрессии, приливы и т.д. Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов.

В настоящее время не существует четких возрастных норм величин тестостерона. Однако должно быть принято во внимание то, что физиологические уровни сывороточного тестостерона начинают снижаться с 30-40 лет, а уровень глобулина, связывающего половые стероиды, повышается. Это, соответственно, ведет к снижению уровня биологически активного тестостерона.

Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Андрогель не применяют для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.

До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы, т. к. андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Следует проводить тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по крайней мере, 1 раз в год ежегодно, а у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с клиническими или семейными факторами) - 2 раза в год.

Андрогель следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени и липидный профиль.

Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих андрогены, при достижении нормальной концентрации тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение чувствительности к инсулину.

Некоторые клинические симптомы: раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозы.

Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.

При использовании Андрогеля у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что препарат содержит тестостерон, который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Потенциальная передача тестостерона

При назначении Андрогеля необходимо информировать пациента о мерах безопасности.

Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту нужно, например, посоветовать проводить половой акт перед применением препарата или соблюдать интервал между применением Андрогеля и половым актом. Если половой акт проводится в интервале до 6 ч после нанесения препарата Андрогель, в течение периода контакта рекомендуется надевать футболку, покрывающую место нанесения геля или принять душ перед половым актом.

Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.

Пациентам рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:

— вымыть руки с мылом после нанесения геля;

— закрыть область нанесения геля одеждой, после того как гель высохнет;

— принять душ перед контактом с партнером.

Лицам, не применяющим Андрогель:

— в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не вымытой водой, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон;

— необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.

Пациентам, применяющим Андрогель, при контакте с детьми рекомендуют носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.

Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время нет данных о влиянии Андрогеля на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

При нарушениях функции почек

У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.

При нарушениях функции печени

У пациентов, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Андрогеля у детей отсутствует.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.