Меню

Аминазин 12.04.2016 09:36

Описание

Аминазин - антипсихотическое средство с седативным действием.

Форма выпуска и состав

Аминазин выпускается в форме драже коричнево-розового цвета и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Драже препарата выпускаются в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3, 5 или 10 упаковок.

Раствор Аминазина выпускается в ампулах по 1 и 2 мл. Одна картонная пачка или коробка содержит 10 штук.

Действующим веществом в составе препарата является хлорпромазин. 1 драже содержит 25, 50 или 100 мг активного компонента, 1 мл раствора – 25 мг.

Вспомогательными веществами в составе драже выступают:

  • Патока крахмальная;
  • Сахароза;
  • Желатин;
  • Тальк;
  • Воск;
  • Подсолнечное масло;
  • Диоксид титана;
  • Краситель железа оксид красный.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аминазин используется для лечения следующих заболеваний:

  • Шизофрения;
  • Хронические галлюцинаторно-параноидные и параноидные состояния;
  • Маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
  • Психотические расстройства у больных эпилепсией;
  • Ажитированная депрессия у пациентов с маниакально-депрессивным психозом;
  • Неврозы и психические заболевания, сопровождающиеся бессонницей, страхом, возбуждением, напряжением;
  • Заболевания неврологического характера, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
  • Снятие эпилептического статуса (если неэффективны другие методы лечения);
  • Рвота беременных;
  • Болезнь Меньера;
  • Зудящие дерматозы.

Аминазин используется и в онкологии при лучевой терапии и лечении химиотерапевтическими препаратами.

Противопоказания

Перечень заболеваний, при которых использование Аминазина недопустимо:

  • Нарушения функций почек и печени;
  • Нарушения в функционировании кроветворных органов;
  • Микседема;
  • Прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга системного характера;
  • Тромбоэмболическая болезнь;
  • Декомпенсированные пороки сердца.

Аминазин не назначается при бессознательном состоянии больного, острых травмах мозга и беременности.

Относительными противопоказаниями к применению Аминазина являются ревмокардит, ревматизм, острый пиелит, мочекаменная и желчнокаменная болезни.

Противопоказан прием препарата перорально при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В таком случае следует использовать внутримышечный способ введения.

Способ применения и дозировка

Данный препарат может применяться перорально, а также вводится внутримышечно или внутривенно.

Применение Аминазина внутрь назначается по следующей схеме: взрослым 3-4 раза в день по 10-100 мг, при этом суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям старше 5 лет допустимо применение 1/3-1/2 от дозы взрослого.

Для детей 1-5 лет разовая доза высчитывается путем умножения 500 мкг препарата на вес ребенка, ее следует принимать каждые 4-6 часов.

Более точный режим дозирования определяет лечащий врач в зависимости от показаний.

Побочные действия

Применение Аминазина может быть причиной ряда негативных последствий:

  • Нечеткость зрения;
  • Акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства);
  • Паркинсонический синдром;
  • Нарушения терморегуляции;
  • Тахикардия, а при внутривенном введении – артериальная гипотензия;
  • Агранулоцитоз;
  • Лейкопения;
  • Затруднение мочеиспускания;
  • Увеличение массы тела;
  • Импотенция;
  • Нарушение менструального цикла;
  • Гинекомастия;
  • Зуд и кожная сыпь;
  • Нейролептическая депрессия;
  • Судороги (в единичных случаях).

При применении Аминазина внутрь возможны нарушения пищеварения в виде изжоги, тошноты и диареи.

Особые указания

Аминазин относится к лекарственным средствам, которые оказывают на центральную нервную систему тормозящее действие, при применении рекомендованных доз не вызывают снотворного эффекта.

Увеличение дозы препарата вызывает не только нарастание общего успокоения, но и угнетение двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшение двигательной активности и в некоторой степени расслабление скелетной мускулатуры.

Несмотря на то, что после приема Аминазина в повышенных дозах снижается реактивность по отношению к внешним и внутренним стимулам, сознание при этом сохраняется.

Препарат можно сочетать с анальгетиками при упорном болевом синдроме, а также с транквилизаторами и снотворными средствами - при бессоннице. Аминазин усиливает эффект от применения снотворных, обезболивающих и местноанестезирующих средств.

Аналоги

Аналогом Аминазина в виде драже является препарат Хлорпромазин, а в форме раствора – Аминазин-Ферейн и Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 2 года.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.