Меню

Аллапинин 09.04.2016 21:04

Описание

Аллапинин – препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Аллапинин выпускают в виде таблеток и раствора.

В состав круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета входит:

  • Лаппаконитина гидробромид (аллапинин) – 25 мг;
  • Сахароза (сахар, сахар-рафинад или сахар-песок) – 65,5 мг;
  • Крахмал картофельный – 7,5 мг;
  • Кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг;
  • Кроскармеллоза натрия – 1 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 2 мл по 5 мг/мл действующего вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аллапинин применяют при нарушениях ритма сердца:

  • Желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии;
  • Пароксизмах трепетания и мерцания предсердий;
  • Желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Применение Аллапинина противопоказано при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Тяжелой гипотензии;
  • Почечной или печеночной недостаточности;
  • Блокаде внутрижелудочковой проводимости;
  • Хронической сердечной недостаточности II-III степени;
  • Блокаде правой ножки пучка Гиса;
  • Беременности;
  • Лактации.

Под врачебным контролем принимают препарат дети и подростки до 18 лет, а также пациенты с:

  • Компенсированной хронической сердечной недостаточностью;
  • Брадикардией;
  • Закрытоугольной глаукомой;
  • Гипертрофией предстательной железы;
  • Блокадой AV I степени;
  • Нарушением проводимости по волокнам Пуркинье;
  • Нарушением электролитного баланса;
  • Блокадой одной из ножек Гиса;
  • Кардиомегалией.

Осторожность требуется при электрокардиостимуляции.

Во время лечения необходимо учитывать, что применение Аллапинина усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Эффективность Аллапинина уменьшают индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства против аритмии других классов. Сочетание с ингибиторами микросомального окисления может вызывать токсические осложнения.

Способ применения и дозировка

Аллапинин по инструкции принимают каждые 8 часов по 0,025 г.

Если эффекта нет, суточную дозу можно повысить, увеличив кратность приема – каждые 6 часов. Допустимо повышение разовой дозы до 0,05 г, которые принимают каждые 6-8 часов.

Курс лечения может продолжаться несколько месяцев. В целом его продолжительность зависит от степени нарушения сердечного ритма и общего состояния больного.

Максимально допустимые дозы: суточная – 0,3 г, разовая – 0,05 г.

Действие препарата при внутреннем применении начинается через 40-60 минут после приема таблеток и длится более 8 часов.

Для внутримышечного и внутривенного применения Аллапинин разводят раствором хлорида натрия и вводят внутримышечно каждые 6 часов в дозировке 0,4 мг/кг, а внутривенно – 0,3-0,4 мг/кг, на протяжении 5 минут.

Через 6 часов при необходимости можно ввести повторную дозу – 0,3 мг/кг.

При внутривенном введении терапевтическое действие начинается через 15-20 минут и сохраняется еще 6-8 часов.

Побочные действия

Аллапинин может вызывать головную боль, атаксию, головокружение, диплопию, синусовую тахикардию, замедление внутрижелудочковой проводимости, покраснение кожи лица, реакции аллергического характера.

Особые указания

При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозу.

Аналоги

Аналогов Аллапинина по действующему веществу нет. Близким механизмом действия обладает Этмозин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Дозировка

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Беременность и лактация

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.