Меню

Альбарел 10.04.2016 15:26

Описание

Альбарел – препарат, применяемый для снижения артериального давления.

Форма выпуска и состав

Альбарел выпускают в виде белых, круглых таблеток с гравировкой «I», содержащих 1 мг рилменидина, по 10, 20 и 30 таблеток в упаковке. Вспомогательные вещества: стеарат магния, парафин, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза, диоксид кремния коллоидный безводный, белый пчелиный воск и тальк.

Показания к применению

Согласно инструкции, Альбарел применяют при артериальной гипертензии в легкой и умеренной степени.

Действующее вещество препарата оказывает дозозависимое гипотензивное действие, воздействуя как на систолическое, так и на диастолическое артериальное давление в положении стоя и сидя. Действие лекарственного средства сохраняется на протяжении всего дня независимо от физических нагрузок.

Применение Альбарела не вызывает привыкания, а также не приводит к задержке натрия и не влияет на работу сердца. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии, не влияет на работу почек и эффективен для снижения артериального давления при сахарном диабете.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано применять при:

  • Почечной недостаточности в тяжелой форме;
  • Выраженной депрессии;
  • Повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата.

Отсутствуют клинические данные о применении Альбарела при беременности и лактации, поэтому назначать препарат в эти периоды противопоказано. Препарат не рекомендуется применять в возрасте до 18 лет.

На время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Альбарел принимают по 1 таблетке 1 раз в день, утром. Если лечение на протяжении месяца оказалось не эффективным, дозу можно увеличить в два раза, добавив прием второй таблетки вечером.

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо, но в некоторых случаях может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Астения, сонливость, бессонница, повышенная усталость при физических нагрузках;
  • Усиленное сердцебиение;
  • Сухость во рту, боли в эпигастрии, диарея;
  • Зуд, кожная сыпь.

В единичных случаях Альбарел может вызывать депрессию, ортостатическую гипотензию, тревожность, приливы, судороги, похолодание конечностей, запор, периферические отеки, тошноту, расстройство половой функции.

Особые указания

При необходимости прекращения лечения дозу Альбарела рекомендуется уменьшать постепенно.

При передозировке препарат может вызывать выраженную артериальную гипотензию и психические нарушения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства с трициклическими антидепрессантами, поскольку снижается его антигипертензивный эффект. Не следует принимать Альбарел одновременно с ингибиторами МАО.

Терапевтический эффект препарата усиливают диуретики, вазодилататоры и антигистаминные средства. Совместный прием с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усилить сонливость.

Аналоги

Структурным аналогом Альбарела является антигипертензивный препарат Тенаксум.

Условия и сроки хранения

Рекомендованный срок хранения – 2 года при температуре не выше 30 °С.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

Альбарел снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг.

После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема препарата. У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Альбарел биотрансформируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.

Выведение

65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч.

Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.

Дозировка

Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.

Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.

Лечение проводится длительно.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.

Лечение: промывание желудка; затем - симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Эффект Альбарела усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.

При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Беременность и лактация

Препарат не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных.

В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

 

Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.

Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Использование в педиатрии

 

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).

Применение в детском возрасте

Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.