Меню

Акинетон 07.04.2016 17:06

Описание

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

Препарат Акинетон выпускают в форме плоскоцилиндрических белых таблеток и прозрачного раствора для инъекций.

Таблетки содержат 2 мг биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами выступают целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный и картофельный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, вода очищенная, тальк. В блистере по 10 или 20 таблеток. Одна упаковка содержит 2, 5 или 10 блистеров.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций. Раствор выпускается в ампулах по 1 мл. В одной пачке 5 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Акинетон применяют при:

  • Синдроме паркинсонизма у взрослых;
  • Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
  • Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

По инструкции к Акинетону, препарат противопоказан при:

  • Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Мегаколоне;
  • Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

В виде таблеток средство не назначается детям в возрасте до 3 лет. Согласно инструкции, Акинетон применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком. С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

  • Задержке мочевыведения;
  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Нарушениях ритма сердца;
  • Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Способ применения и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам Акинетон медленно вводят внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении препарата в виде таблеток обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

  • Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
  • Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
  • Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
  • Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

  • Сонливость;
  • Головокружение;
  • Атаксию;
  • Слабость;
  • Тревогу;
  • Повышенную утомляемость;
  • Дискинезию;
  • Спутанность сознания;
  • Нервозность;
  • Эйфорию,
  • Нарушение памяти;
  • Делириозные расстройства;
  • Бессонницу;
  • Мышечные судороги;
  • Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

  • Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
  • Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
  • Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
  • Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
  • Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

  • Покраснение кожи;
  • Гипертермия;
  • Атония мочевого пузыря и кишечника;
  • Делирий;
  • Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
  • Спутанность сознания;
  • Коллапс;
  • Сухость слизистых оболочек;
  • Учащенное сердцебиение.

Особые указания

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты:

  • Мендилекс;
  • Бипериден;
  • Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Лекарственное средство отпускается по рецепту и относится к списку А.

Акинетон следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Дозировка

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Беременность и лактация

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.